ФОРТРАЛ (FORTRAL)


Владелец регистрационного удостоверения:
KRKA, d.d. (Словения)
Активное вещество:
пентазоцин
Код ATX:
Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Опиоиды (N02A) > Производные бензоморфана (N02AD) > Pentazocine (N02AD01)
Клинико-фармакологическая группа:
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004541 от 22.11.2000 — Аннулированное
Раствор для инъекций 1 мл
пентазоцина лактат 30 мг
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004541 от 22.11.2000 — Аннулированное
Таблетки 1 таб.
пентазоцина гидрохлорид 50 мг
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ФОРТРАЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентазоцин абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая, только 50% дозы попадает в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 15-60 мин.

Связывание с белками плазы — около 60%. Проникает через плацентарный барьер.

T1/2 составляет около 4 ч.

Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению
Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.
Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым и детям в возрасте 12-16 лет — по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды.

П/к или в/м взрослым и детям в возрасте 12-16 лет — по 30-60 мг каждые 3-4 ч; при в/в введении разовая доза — до 30 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям в возрасте 12-16 лет при п/к или в/м введении разовая доза — 60 мг, суточная — 360 мг; при в/в введении разовая доза — 30 мг.

У детей в возрасте 1-12 лет опыт парентерального применения пентазоцина ограничен однократными дозами для премедикации при проведении анестезии или для послеоперационной анальгезии в течение менее 1 недели. Оптимальные дозы не определены. Максимальные дозы: при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении — 500 мкг/кг.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение способности фокусировать зрение; редко — бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, тахикардия; редко — артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания.

Дерматологические реакции: возможны дерматит, зуд.

Аллергические реакции: возможны отек лица; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции: возможны инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций.

Прочие: возможно усиление потоотделения; редко — задержка мочи.

Противопоказания к применению
Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговые травмы, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности пентазоцина при беременности не проведено. Пентазоцин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. При регулярном применении при беременности у новорожденного возможно развитие симптомов отмены.

При необходимости применения пентазоцина за 2-3 ч до родов следует тщательно оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, особенно в случае преждевременных родов. Следует иметь в виду, что пентазоцин может способствовать уменьшению силы и длительности сокращений матки в течение родов.

Пентазоцин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования пентазоцина.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

У детей в возрасте 1-12 лет опыт парентерального применения пентазоцина ограничен однократными дозами для премедикации при проведении анестезии или для послеоперационной анальгезии в течение менее 1 недели. Оптимальные дозы не определены. Клинический опыт перорального применения пентазоцина у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому указанный путь введения у этой категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, функции дыхания, при порфирии, артериальной гипертензии и сужении периферических сосудов, при инфаркте миокарда, сопровождающемся повышением АД или левожелудочковой недостаточностью, с указаниями в анамнезе на судороги, а также у пациентов, ранее получавших опиоидные анальгетики в высоких дозах.

Пентазоцин может вызывать увеличение внутричерепного давления, обусловленное дыхательной депрессией. У пациентов с травмой головы или внутричерепными повреждениями при применении пентазоцина повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

Также необходима осторожность при применении у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, недостаточностью коры надпочечников, гипертрофией предстательной железы, воспалительных и обструктивных заболеваниях толстой кишки, острых болях в животе неясной этиологии, холецистите, панкреатите, острой алкогольной интоксикации, остром алкогольном психозе.

При применении перед операцией на желчных путях следует тщательно контролировать клиническую ситуацию.

В связи с вероятностью развития явлений абстиненции пентазоцин не следует применять у пациентов, страдающих наркоманией.

При в/в введении наблюдается повышение АД, что необходимо учитывать при инфаркте миокарда, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и при сужении периферических сосудов.

П/к введение возможно, но нежелательно из-за раздражающего действия пентазоцина.

При внезапной отмене пентазоцина после длительной терапии возможны явления абстиненции.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования пентазоцина.

Пентазоцин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия полного агониста опиоидных рецепторов.

Клинический опыт перорального применения пентазоцина у детей в возрасте до 12 лет ограничен, поэтому указанный путь введения у этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пентазоцина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно взаимное усиление эффектов, особенно угнетения дыхания; с ингибиторами МАО — высокий риск развития гиперпирексической комы, а также тяжелой артериальной гипертензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

При применении агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, в т.ч. пентазоцина, на фоне действия полного агониста лекарственное взаимодействие непредсказуемо.

Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Условия и сроки хранения
ОС для Казахстана