ФЛУНОЛ 50 (FLUNOL 50)


Владелец регистрационного удостоверения:
NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, A.S. (Турция)
Представительство:
Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Активное вещество:
флуконазол
Код ATX:
Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Производные триазола (J02AC) > Fluconazole (J02AC01)
Клинико-фармакологическая группа:
Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 7 или 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 014466 от 15.07.2014 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с белым корпусом и светло-голубой крышечкой; содержимое капсул — однородный порошок белого цвета.

1 капс.
флуконазол 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), синий блестящий FCF (Е133), красный очаровательный (Е129), желатин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ФЛУНОЛ 50 создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Флунол 50 – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембране грибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Фармакологический эффект фунгицидный.Оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от фермента цитохром Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечение флуконазолом в дозах по 50 мг/сутки в течение 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флунол 50 эффективен при поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика
Флунол 50 хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет более 90 %. На его всасываемость не влияет прием пищи. Сmax достигается через 0,5 – 1,5 ч. Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне, мокроте приближается к его концентрации в плазме. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовых железах достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Плохо связывается с белками плазмы (12 %). Период полувыведения составляет 30 ч. Не подвергается метаболизму.Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флунол 50 выделяется преимущественно почками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания к применению
— острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;

— кандидозный баланит;

— микозы кожи — трихофития стоп, трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, разноцветный лишай, и кожные инфекции, вызываемые видом Candida;

— онихомикоз;

— орофарингеальный кандидоз;

— профилактика рецидивов вагинального кандидоза, вызванных приемом антибиотиков.

Режим дозирования
При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально — она варьирует от 4 до 12 мес.Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза, может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Прихроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе (частота рецидивов 4 и более раз в год) рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 3 раза в неделю на 1-, 4-, 7-дни.

Кандидозный баланит однократно 150 мг.

При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза 150мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно.

При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2-3 недель.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Детям от 5 до 13 лет при нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 6-12 мг/кг/сут. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 3-6 мг/кг/сут. В зависимости от ответа на терапию суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут.

Новорожденным в первые 2 недели жизни назначают те же дозы, что и более старшим детям, но через каждые 72 ч. В возрасте от 2 до 4 недель- те же дозы, но с интервалом 48 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы флуконазола, впервые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Интервал между дозами / процент рекомендуемой дозы
> 50 24 ч / 100 %
21-40 48 ч/ 50 %
10-20 72 ч / 33 %
Регулярный диализ 100 % после каждого диализа
Детям с почечной недостаточностью доза корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, диспепсия, гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический некролиз эпидермиса, лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд), увеличение интервала QTна ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Противопоказания к применению
— пациенты с гиперчувствительностью к флуконазолу или азольным соединениям, близким по химической структуре;

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность и лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы флуконазола, впервые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по специальной схеме (см «Режим дозирования»).

Применение у детей
Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. Вопрос о целесообразности проведения терапии у данной категории пациентов решается индивидуально. В настоящее время не рекомендуется применение данной группе пациентов, за исключением тех случаев, когда противогрибковое лечение является крайне необходимым и не имеется подходящей альтернативы.

Детям от 5 до 13 лет при нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 6-12 мг/кг/сут. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 3-6 мг/кг/сут. В зависимости от ответа на терапию суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут.

Новорожденным в первые 2 недели жизни назначают те же дозы, что и более старшим детям, но через каждые 72 ч. В возрасте от 2 до 4 недель — те же дозы, но с интервалом 48 ч.

Особые указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени у больных с тяжелой сопутствующей патологией. Гепатотоксическое действие флуконазола было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного нарушения функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции (т.е. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/ системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

В редких случаях наблюдались анафилактические реакции.

Использование в педиатрии

Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. Вопрос о целесообразности проведения терапии у данной категории пациентов решается индивидуально. В настоящее время не рекомендуется применение данной группе пациентов, за исключением тех случаев, когда противогрибковое лечение является крайне необходимым и не имеется подходящей альтернативы

Беременность и лактация

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития нежелательных эффектов у плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в плазме, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: применяется поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости, промывание желудка. Поскольку флуконазол экскретируется преимущественно с мочой, форсированный диурез вероятно должен увеличивать скорость элиминации. Сеанс 3-х часового гемодиализа уменьшает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50 %.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ФЛУНОЛ 50:

— с кумариновыми антикоагулянтами, флуконазол увеличивает протромбиновое время. Пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должны находиться под тщательным наблюдением;

— с цизапридом, описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»). Рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови, так как, возможно ее повышение;

— с гидрохлортиазидом, приводит к увеличению концентрации флуконазола в крови на 40 %. Однако это не требует изменения режима дозирования;

— с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом, флуконазол увеличивает их площади кривой «концентрация-время» (AUC). Однако это не оказывает влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата;

— с фенитоином, может наблюдаться повышение концентрации фенитоина в значительной степени. При необходимости применения сочетанного лечения с фенитоином, необходим контроль уровня последнего, и адекватный подбор дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке;

— с рифампицином, приводит к снижению AUCфлуконазола на 25 % и Т1/2 на 20 %. У больных, получающих сочетано рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола;

— с пероральными гипогликемическими средствами – производными сульфонилмочевины, флуконазол удлиняет их период полувыведения. Флуконазол и производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии;

— с противогрибковыми препаратами из группы азольных производных с терфинадином и астемизолом, повышается вероятность развития серьезных аритмий с удлинением интервала QT(при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинский контроль;

— с теофиллином, возможно удлинение периода полувыведения теофиллина из плазмы и развитие симптомов его передозировки;

— с зидовудином, приводят к увеличению концентрации зидовудина в плазме. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина;

— с антипирином, флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина;.

Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенно увеличивает концентрацию мидазолама в крови и психомоторные эффекты. В случае необходимости сопутствующей терапии бензадиазепинами у пациентов, принимающих флуконазол, необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 15°С — 30°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения — 4 года.