ФЕНОТЕРОЛ (fenoterol) действующее вещество


Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания к применению

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

к оглавлению ↑

Режим дозирования

При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями — не менее 3 ч.
Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым — 3 раза/сут, детям старше 6 лет — 2 раза/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет — по 100 мг 4 раза/сут. Частота применения у больных всех возрастов — не более 4 раз/сут.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь — по 5 мг через каждые 3-6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.
Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь — 40 мг/сут, в/в капельно — 300 мкг/мин.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко — падение диастолического АД.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко — парадоксальный бронхоспазм.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко — аллергические реакции.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

к оглавлению ↑

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 6 лет согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Вам также может понравиться