ФАМОТИДИН (famotidine) действующее вещество

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро, но неполностью, всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 40-45% и незначительно меняется в присутствии пищи.
T1/2 из плазмы составляет около 3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Связывание с белками составляет 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени с образованием фамотидина S-оксида. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией желудочного сока, профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВС; кровотечения из верхних отделов ЖКТ (для в/в введения, в составе комплексного лечения).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Внутрь с целью лечения применяют по 10-20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. С целью профилактики — по 20 мг 1 раз/сут перед сном.
При в/в введении разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями — 12 ч.
При КК менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/дл дозу рекомендуется уменьшить до 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор; в отдельных случаях — развитие холестатической желтухи, повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные боли, боли в суставах.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка.
Дерматологические реакции: возможны алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к фамотидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Фамотидин выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.
Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и фамотидина не менее 1-2 ч.
Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.
При одновременном применении с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.
При одновременном применении с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, по-видимому, вследствие усиления отрицательного инотропного действия нифедипина.
При одновременном применении с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови; с пробенецидом — повышается концентрация фамотидина в плазме крови.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении уменьшается биодоступность цефподоксима, по-видимому, вследствие уменьшения его растворимости в содержимом желудка при повышении pH желудочного сока под влиянием фамотидина.
При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.