ЭССЕНЦИАЛЕ Н (ESSENTIALE N)


Владелец регистрационного удостоверения:

SANOFI, (Франция)

Представительство:

САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей (A05) > Препараты для лечения заболеваний печени, липотропные средства (A05B) > Препараты для лечения заболеваний печени (A05BA)

Клинико-фармакологическая группа:

Гепатопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

ЭССЕНЦИАЛЕ Н
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/в введен. 250 мг/5 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 020209 от 11.11.2013 — Действующее
Раствор для в/в введения желтого цвета, прозрачный.

1 амп.
«эссенциальные» фосфолипиды 298.92 мг,
в т.ч. фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина 250 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (вит. B2), вода д/и.

5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭССЕНЦИАЛЕ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что приводит к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.

Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако, благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе препарата более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран, препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и, что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может, таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и способностью захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, т.е. подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

В/в введение препарата Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов с желчью снижается риск образования желчных камней, и состав желчи стабилизируется.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Эссенциале Н для парентерального введения изучалась радиоактивным методом.

Распределение

После в/в введения в однократной дозе меченых тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченые ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся.

Выведение

После в/в введения T1/2 составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченых субстанций происходило с калом, почками и через органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченых тритием ЭФЛ трансформируется в печени для биосинтеза холестерина ЛПВП или других фракций липопротеинов.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

— жировая дистрофия печени (стеатоз);

— острый гепатит;

— хронический гепатит;

— алкогольная болезнь печени;

— лекарственное поражение печени;

— токсический гепатит;

— цирроз печени;

— печеночная энцефалопатия;

— холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней;

— выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в медленно.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 5-10 мл/сут, в тяжелых случаях — 10-20 мл/сут. Максимальная разовая доза — 10 мл, максимальная суточная доза — 20 мл. Кратность введения 1-2 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2-5 мл/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — по 2 мл/сут.

Рекомендуется начинать лечение с в/в введения Эссенциале Н при тяжелом течении заболевания, затем назначить внутрь капсулы Эссенциале форте Н.

Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.

Раствор препарата можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.

Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале Н с другими препаратами.

Раствор нельзя вводить в/м, т.к. возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале Н п/к.

При инфузии Эссенциале Н растворяют в 5% растворе глюкозы.

Раствор Эссенциале Н нельзя разводить в растворах электролитов (в т.ч. физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера).

Все растворы с Эссенциале Н должны иметь рН смеси не ниже 7.5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.

Побочное действие

Очень редко: аллергические реакции — экзантема, сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: зуд.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к фосфатидилхолину;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет, включая новорожденных и недоношенных детей (вследствие содержания в препарате бензилового спирта).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять препарат при беременности, т.к. возможно проникновение через плацентарный барьер бензилового спирта, содержащегося в растворе для в/в введения Эссенциале Н.

Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет, включая новорожденных и недоношенных детей (вследствие содержания в препарате бензилового спирта). Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мл в сут; детям от 6 до 12 лет — по 2-5 мл в сут.

Особые указания

Пациент должен сообщить врачу о необходимости приема каких-либо препаратов на фоне терапии Эссенциале Н.

При применении Эссенциале Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к фосфолипидам из соевых бобов.

Препарат содержит следовые количества этанола (0.6 об.%), т.к. этиловый спирт используется в технологическом процессе производства.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 3 лет. У новорожденных и недоношенных младенцев бензиловый спирт, содержащийся в препарате, может оказывать токсическое действие и вызывать развитие «Гаспинг синдрома» с летальным исходом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В/в введение раствора Эссенциале Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.

Передозировка

На настоящий момент не зарегистрировано реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для в/в введения Эссенциале Н.

Лекарственное взаимодействие

Возможно взаимодействие Эссенциале Н с антикоагулянтами, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу антикоагулянта.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности — 3 года.