ЭКСФОРЖ (EXFORGE)


Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Представительство:
НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ
Активные вещества:
амлодипин + валсартан
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов (C09DB) > Валсартан в комбинации с амлодипином (C09DB01)
Клинико-фармакологическая группа:
Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014822 от 26.01.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, со скошенными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «UIC» — на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг
валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 5 мг+160 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014821 от 26.01.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальной формы, со скошенными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «ECE» — на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг
валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 5 мг+80 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014820 от 26.01.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, округлой формы, со скошенными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «NV» — на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭКСФОРЖ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин относится к классу антагонистов кальция, валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, уменьшая артериальное давление в большей степени чем каждый компонент в отдельности.

При приеме Эксфоржа в однократной дозе антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном применении эффект Эксфоржа сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа не сопровождается быстрым повышением АД. У пациентов, у которых АД адекватно контролировалось амлодипином, но у которых наблюдался крайне выраженный ангионевротический отек, при комбинированной терапии такой же контроль АД достигался с менее выраженным отеком. Возраст, пол и раса не влияют на эффективность Эксфоржа.

Фармакокинетика
Фармакокинетика валсартана и амлодипина характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет в среднем 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd составляет приблизительно 21 л/кг. 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным T1/2 от 30 до 50 ч. Css в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

Всасывание

После приема внутрь валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α 1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — рвота; нечасто — абдоминальная боль, запор, нарушение стула, диарея, диспепсия, гастрит, панкреатит, гепатит, тошнота, сухость во рту, гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, смена настроения, периферическая невропатия; редко — нечеткость зрения, парестезия, возбуждение, шум в ушах, обморок, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит, гриппоподобные симптомы; нечасто — одышка, кашель, боль в горле и гортани, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — отеки лица, нижних конечностей, отек легких, чувство приливов.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек; редко — крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгии, отечность суставов; редко — мышечные судороги, ощущение тяжести в ногах.

Дерматологические реакции: нечасто — эритема; редко — повышенная потливость.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гинекомастия, гипергликемия; редко — нарушение эректильной функции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение уровня креатинина; редко — учащенное мочеиспускание, полиурия; очень редко — существенные изменения показателей лабораторных тестов, а именно повышения азота мочевины в крови.

Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК

— выраженная артериальная гипотензия;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Эксфорж не должен назначаться женщинам, которые планируют беременность. Врач должен предупредить женщину о потенциальном риске при назначении Эксфоржа при беременности. Если в процессе терапии установлена беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК

Применение у детей
Безопасность применения Эксфоржа у детей и подростков до 18 лет не установлена.
Особые указания
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), которые получают блокаторы ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме Эксфоржа наблюдается артериальная гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить в/в инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации АД.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.

Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени коррекции дозы Эксфоржа не требуется.

Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия с головокружением, а также нарастающая периферическая вазодилатация и рефлекторная тахикардия. Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Лечение: если прием препарата произошел недавно, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Всасывание Эксфоржа значительно снижается при использовании активированного угля сразу же или на протяжении 2 ч после приема. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Эксфоржа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей и внимания к ОЦК и объему мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и кровяного давления может оказаться полезным вазоконстриктор, при учете отсутствия противопоказаний для его использования. Для снятия блокады кальциевых каналов может быть целесообразным в/в введение кальция глюконата.

Лекарственное взаимодействие
Безопасным является сочетание препарата Эксфорж с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими веществами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.