ДОПЕГИТ® (DOPEGYT)


Владелец регистрационного удостоверения:

EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство:
ЭГИС ЗАО

Активное вещество:

метилдопа

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Метилдопа (C02AB) > Methyldopa (левовращающая) (C02AB01)

Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015863 от 23.04.2015 — Действующее
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой «DOPEGYT»; без или почти без запаха.
1 таб. метилдопы сесквигидрат 282 мг,что соответствует содержанию метилдопы 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДОПЕГИТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

к оглавлению ↑

Фармакологическое действие

Стимулятор центральных α2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина, который стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецепторы, снижая симпатический тонус. Замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин на допаминергических нервных окончаниях. Снижает активность ренина плазмы и уменьшает ОПСС, подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, допамина, серотонина и уменьшая концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не влияет на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижает ЧСС. Препарат снижает АД в горизонтальном и вертикальном положении, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.
Распределение
Связывание с белками плазмы — менее 20%. Максимальное снижение АД происходит через 4-6 ч после приема внутрь и длится 12-24 ч. После неоднократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2
Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина.
Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Выведение
Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов. Около 30% экскретируется с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный метаболит препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 часов выводит примерно 22 — 39%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности экскреция препарата замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 метилдопы удлиняется в 10 раз.

к оглавлению ↑

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Препарат можно принимать до или после еды.
Начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг 2-3 в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД, постепенно на 250 мг с двухдневными интервалами. Для минимизации седативного побочного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, рекомендуется сначала повышать дозу для вечернего приема препарата.
Поддерживающая доза составляет 500–2000 мг/, разделенные на 2-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2 г/ рекомендуют применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
При применении препарата в течение 1-3 мес возможно возникновение толерантности. Эффективный контроль АД можно восстановить за счет присоединения диуретика или повышения дозы метилдопы.
Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек дозы следует снижать. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12-24 ч. Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры больному следует дать дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения артериального давления.

к оглавлению ↑

Применение у пожилых пациентов

Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/

Применение у детей

Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг) с интервалами между повышениями не менее двух дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, выраженная бессонница, слабость, брадикардия, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет, проводят промывание желудка, вызывают искусственную рвоту, форсированный диурез (если прием препарата был недавно). Рекомендуется проводить динамический контроль состояния сердечно-сосудистой системы, мочевыводящей системы, головного мозга, ЖКТ, показателей электролитного баланса. При необходимости рекомендуется вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинации, требующие особой осторожности
Совместное применение Допегита и симпатомиметиков, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, препаратов железа для приема внутрь (могут снижать биодоступность метилдопы), НПВС, эстрогенов приводит к снижению гипотензивного эффекта препарата.
При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными препаратами возможна суммация гипотензивных эффектов.
При совместном применении Допегита и анестетиков возможно усиление антигипертензивного эффекта Допегита.
Комбинации, которые необходимо учитывать
При совместном применении Допегита и препарата лития возможно усиление токсичности лития.
Совместное применение Допегита и леводопы приводит к снижению антипаркинсонического эффекта и усилению нежелательного действия леводопы на ЦНС.
Совместное применение Допегита и этанола или других препаратов, угнетающих ЦНС, приводит к усилению депрессии.
Совместное применение Допегита и антикоагулянтов приводит к усилению антикоагулянтного эффекта и увеличению опасности кровотечения.
Совместное применение Допегита и бромокриптина приводит к увеличению риска нежелательного влияния на концентрацию пролактина.
Совместное применение Допегита и галоперидола приводит к нарушению когнитивных функций (к дезориентации и спутанности сознания).

к оглавлению ↑

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вам также может понравиться