Диклофенак Ретард-Акрихин (таблетки)

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

Международное непатентованное название (МНН):

диклофенак

Лекарственная форма:

таблетки ретард, покрытые оболочкой.
Состав. 1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг. Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ:

М01АВ05.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты,уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях,подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не
кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается
высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной
жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной- 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз,остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность,младший детский возраст, период лактации. С осторожностью — индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые наруше-ния функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочные эффекты

Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые — менее 1%, более 0,1%, редкие — менее 0,1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые — НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота,диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые — панкреатит,афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые — парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность,
депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие — судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нечастые — снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые — экзема, фотосенсибилизация,аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона). Редко — эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны мочевыделительной системы: частые — нефротический синдром (отеки). Нечастые —
острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит,сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые — тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие -агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — сердцебиение, боль в груди, аритмии.Нечастые — повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
Эндокринные расстройства: редкие — импотенция.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,
симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде,запивая достаточным количеством воды.Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак,рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Применение при беременности и лактации

Противопоказано.

Форма выпуска

Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 0,1 г. Первичная упаковка: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Вторичная упаковка: по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту врача.