ДЕПРЕОТИД (depreotide) действующее вещество


Фармакологическое действие

Реагент для приготовления диагностического раствора 99mTc; с высоким сродством связывается с рецепторами соматостатина подтипов 2, 3 и 5, с высокой плотностью расположенных на мембранах клеток злокачественных опухолей.

Фармакокинетика

Циркулирует в плазме в основном (90%) в форме комплекса 99mTc-депреотида. Связывание с белками плазмы — 12%. После в/в введения быстро выводится из крови, период полураспада — 5 мин. Vd при равновесном состоянии — 1.5-3 л/кг. Наибольшее накопление активного вещества наблюдается в органах брюшной полости. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (в виде комплекса 99mTc-депреотида). Через 4 ч после инъекции в моче обнаруживается от 1 до 18% радиоактивности от введенной дозы. T1/2 — 20 ч. Общий клиренс — 2-4 мл/мин/кг, почечный клиренс — 0.3 мл/миин/кг.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Сцинтиграфия легких при подозрении на наличие злокачественных новообразований.

Режим дозирования

В/в, однократно, взрослым — 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555-740 МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 ч после в/в введения.
Расчетные поглощенные дозы радиации (мГр/МБк): почки — 0.09, селезенка — 0.042, яички — 0.031, щитовидная железа — 0.024, костный мозг — 0.021, печень — 0.021, кожные покровы — 0.015, стенка сердца — 0.014, легкие — 0.014, надпочечники — 0.012, поджелудочная железа — -0.01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4.8 ч) 0.0089, матка — -.0084, тонкий кишечник — 0.005, восходящая и поперечная ободочная кишка — 0.005, нисходящая ободочная кишка — 0.0038, яичники — 0.0042.
Эффективная эквивалентная доза — при введении активности 555-740 МБк — 8.88-11.84 мЭв/70 кг.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Со стороны ЦНС: 0.1-1% — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны лабораторных показателей: возможны лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения.
Прочие: 0.1-1% — приливы крови к лицу, усталость.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание в течение 24 ч после введения препарата), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к депреотиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудное вскармливание запрещено в течение 24 ч после введения препарата).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии), инсулиноме.
Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции.
Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Работа с депреотидом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Вам также может понравиться