БУПРЕНОРФИН (buprenorphine) действующее вещество

Это соединение относится к классу органических соединений, известных как фенантрены и их производные. Это полициклические соединения, содержащие фрагмент фенантрена, который представляет собой трициклическое ароматическое соединение с тремя нелинолинейно конденсированными бензолами.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — от 24 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Бупренорфин  может быть количественно определен в крови или моче для мониторинга использования или злоупотребления, подтверждения диагноза отравления или оказания помощи в проведении медикаментозного исследования.

Фармакокинетика

После приема внутрь подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmaxдостигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе — 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.

Показания к применению

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Лечение опиоидной зависимости. Назначается только после того, как начались симптомы отмены. Для долгосрочного лечения зависимости обычно рекомендуется комбинированная формулировка бупренорфина / налоксона.

Бупренорфиновая зависимость

Лечение бупренорфином сопряжено с риском вызвать психологическую или физическую зависимость. Бупренорфин имеет медленное начало действия и длительный период полувыведения от 24 до 60 часов. Как только человек стабилизируется на препарате, существует три варианта: постоянное использование, переход на бупренорфин / налоксон или медицинское наблюдение.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации. Способен переходить в плаценту и грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.

Цена*

* 36i6.info не продает и не покупает наркотики. Информация о ценах предоставляется только в информационных целях!