БРИНЗОЛАМИД (brinzolamide) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате снижается внутриглазное давление.

Фармакокинетика

При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связывание с белками плазмы — 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. Характеризуется длительным T1/2. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).

Показания к применению

Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома.

Режим дозирования

Закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения; возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея; редко — гепатонекроз.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, боль в груди.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бринзоламиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бринзоламида при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. При необходимости применения бринзоламида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Особые указания

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.
Безопасность и эффективность бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.
При развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение бринзоламида следует прекратить.
Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента (комбинация не рекомендуется).
При одновременном применении бринзоламида и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.