АТВАЗ (АTVAZ)


Владелец регистрационного удостоверения:

ALKEM Laboratories, Ltd. (Индия)

Активное вещество:

аторвастатин

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (C10AA) > Atorvastatin (C10AA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020349 от 03.02.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон.
1 таб. аторвастатин 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидрокситолуол бутилированный , гидроксианизол бутилированный, лактозы моногидрат, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, эмульсия симетикона, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Состав оболочки: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020349 от 03.02.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон.
1 таб. аторвастатин 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидрокситолуол бутилированный , гидроксианизол бутилированный, лактозы моногидрат, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, эмульсия симетикона, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Состав оболочки: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АТВАЗ создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

к оглавлению ↑

Фармакологическое действие

Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Атваз снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Атваз эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь Аторвастатин быстро абсорбируется. Cmax достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке ЖКТ и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность Аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний Vd Аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. T1/2 Аторвастатина составляет 14 ч. T1/2 подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч за счет активных метаболитов.
Cmax и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не имеет).
Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.
У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC в тяжелых случаях возрастает в 16 и 11 раз соответственно).

к оглавлению ↑

Показания к применению

— в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии;
— для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
— для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени).

к оглавлению ↑

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. В начале лечения или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови соответствующим образом корректировать дозу. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Используются дозировки от 10 до 80 мг/сут. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны.
У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Часто:
— головокружение;
— тошнота, рвота;
— назофарингит;
— гипергликемия;
— боль в глотке и гортани, носовые кровотечение;
— диспепсия, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, отрыжка, диарея;
— артралгия, боль конечностях, судороги мышц, миалгия, миозит, миопатия;
— анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК);
— кошмарные сны;
— расплывчатое зрение;
— звон в ушах;
— гепатит, холестаз;
— крапивница;
— мышечная слабость, боль в шее;
— недомогание, повышение температуры тела;
— появление лейкоцитов в моче.

Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговых исследованиях:
— тромбоцитопения;
— аллергические реакции ( включая анафилаксию);
— разрыв сухожилия;
— увеличение массы тела;
— гипестезия, амнезия, головокружение, извращение вкуса;
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,мультиформная эритема, буллезная сыпь;
— рабдомиолиз, боль в спине;
— боль в груди, периферические отеки, усталость.
Иногда:
— анорексия;
— парестезия;
— кожная сыпь, зуд;
— судороги мышц;
— импотенция.
Редко:
— периферическая нейропатия.
Очень редко:
— гипер- или гипогликемия;
— панкреатит;
— гепатит, холестатическая желтуха;
— ангионевротическией отек.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата;
— заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— женщины репродуктивного возраста, не использующиеся адекватными методами контрацепции;
— ациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента, Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Атваза и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Атвазпациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Атваз, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Атваз с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.
Следует иметь в виду, что при приеме Атваза с грейпфрутовым соком повышается концентрация Аторвастатина в плазме.
Атваз следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатининфосфокиназы (КФК) до начала статиновой терапии следует измерять в следующих ситуациях:
— почечная недостаточность;
— гипотиреоз ;
— наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе;
— случай мышечной токсичности, вызванной статином или фибратом в анамнезе;
— заболевание печени в анамнезе и/или употребление алкогольных напитков в значительном количестве;
— у пациентов пожилого возраста (возраст > 70 лет); необходимость этого исследования следует рассматривать с учетом наличия других предрасполагающих факторов развития рабдомиолиза;
— ситуации, когда может произойти увеличение концентрации препарата в плазме крови, например, при лекарственном взаимодействии.
В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (в 5 раз выше верхней границы) нормы.
Если симптомы преходящие и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении Атвазаили применении альтернативного статина в более низких дозах при тщательном мониторинге.
Атвазследует отменить, если произошло клинически значимое повышение уровня КФК (> 10 раз выше верхней границы нормы) или установлен диагноз рабдомиолиза, или имеются подозрения на его наличие.

к оглавлению ↑

Применение в педиатрии

У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Атвазаи:
— ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина, кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила, других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) — повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии;
— дигоксина повышение концентрации дигоксина в плазме не изменяются;
— пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола;
— антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается;
— варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени;
— феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено;
— с диалтиаземом, верапамилом, израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови увеличение риска развития миопатии;
— антипирина (феназона), терфенадина с аторвастатином не влияет на фармакокинетику;
— ингибаторы протеазы являющимися ингибаторами цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

к оглавлению ↑

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок хранения — 2 года. Не применять после истечения срока годности.

Вам также может понравиться