АТРАЗОЛ (ATRAZOL)

Владелец регистрационного удостоверения:
SYNTHON HISPANIA, S.L. (Испания)
Представительство:
АБДИ ИБРАХИМ

Активное вещество:
анастрозол

Код ATX:
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016097 от 21.05.2010 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ровной и гладкой поверхностью, с гравировкой «ANA» и «1» на одной стороне.
1 таб.анастрозол 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (E171), вода очищенная.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АТРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.
В постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкинированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучена.

Показания к применению
— эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне лечения тамоксифеном или другим антиэстрогеном). Не выявлена эффективность препарата у пациенток с отрицательным результатом теста на рецепторы к эстрогенам, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;
— дополнительная терапия при инвазивных формах рака молочной железы на начальных стадиях с положительным результатом на рецепторы к эстрогенам;
— дополнительная терапия начальных стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые получали терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Режим дозирования
Взрослым, включая пожилых, назначают внутрь по 1 мг 1 раз/сут.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (< 0.1%).
Со стороны эндокринной системы: очень часто — слабые или умеренные приливы жара; часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол), возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; редко — рвота, анорексия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, астения; редко — сонливость.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Дерматологические реакции: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: редко — увеличение активности ГГТ и ЩФ, гиперхолестеринемия.

Противопоказания к применению
— сохраненная менструальная функция;
— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
— печеночная недостаточность;
— сопутствующая терапия тамоксифеном;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания
В случае сомнений в гормональном статусе менопаузу следует подтвердить биохимическим исследованием.
Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.
Нет доступных данных по использованию анастрозола с аналогами ГнРГ. Эта комбинация не должна использоваться вне клинических исследований.
Т.к. анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, он может вызвать уменьшение минеральной плотности кости. В настоящее время отсутствуют адекватные данные о влиянии бисфосфонатов на уменьшение минеральной плотности кости, а также о пользе их профилактического применения.
Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: сонливость, умеренная синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота. Клиническая картина не является характерной.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
Снижает (взаимно) эффективность эстрогенов.
Тамоксифен не должен назначаться совместно с анастрозолом, т.к. это может уменьшить его фармакологическое действие.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения — 3 года.