АТОРВАСТАТИН-РАТИОФАРМ (ATORVASTATIN-RATIOPHARM)


Владелец регистрационного удостоверения:

ratiopharm, GmbH (Германия)
Представительство:
ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИС Лтд.

Активное вещество:

аторвастатин

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы (C10AA) > Atorvastatin (C10AA05)

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017406 от 17.01.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и напечатанным кодом «AT1» — на другой.
1 таб. аторвастатин кальция 10.3 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол, кросповидон, натрия гидрокарбонат, синеспам.
Состав оболочки: опадрай белый OYL-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017407 от 17.01.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и напечатанным кодом «AT2» — на другой.
1 таб. аторвастатин кальция 20.7 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол, кросповидон, натрия гидрокарбонат, синеспам.
Состав оболочки: опадрай белый OYL-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 40 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017408 от 17.01.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и напечатанным кодом «AT4» — на другой.
1 таб. аторвастатин кальция 41.4 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол, кросповидон, натрия гидрокарбонат, синеспам.
Состав оболочки: опадрай белый OYL-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 80 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017409 от 17.01.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и напечатанным кодом «AT8» — на другой.
1 таб. аторвастатин кальция 82.7 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидроксианизол, кросповидон, натрия гидрокарбонат, синеспам.
Состав оболочки: опадрай белый OYL-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АТОРВАСТАТИН-РАТИОФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин-ратиофарм снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин-ратиофарм эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет пресистемного клиренса в слизистой оболочке ЖКТ и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность — 30%.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизм
Аторвастатин активно метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. T1/2 аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч за счет активных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста концентрация аторвастатина в плазме выше.
При нарушении функции печени концентрация аторвастатина и его метаболитов увеличивается в 16 раз.

Показания к применению

— в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии;
— для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
— для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3 факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза – 10 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. Коррекцию дозы проводят с интервалом 4 недели и более.
Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата.

Побочное действие

Часто: головокружение, головная боль, парестезия, гипестезия, бессонница; астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек; тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, запор, диарея, метеоризм; кожная сыпь, зуд; миалгия, артралгия, судороги мышц.
Иногда: амнезия, звон в ушах, недомогание, нарушение сна, кошмарные сновидения; увеличение массы тела; анорексия, рвота, гипер- или гипогликемия, панкреатит; периферическая невропатия; миопатия, боль в шее; разрыв сухожилия; периферические отеки, усталость; аллергические реакции, крапивница, алопеция; повышение температуры тела; повышение сывороточной КФК; появление лейкоцитов в моче; тромбоцитопения; импотенция.
Редко: гепатит, холестатическая желтуха, миозит, рабдомиолиз.
Очень редко: анафилаксия, ангионевротическией отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— заболевания печени с повышением активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза выше ВГН;
— миопатия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема препарата Аторвастатин-ратиофарм и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Аторвастатин-ратиофарм пациентам с повышенным уровнем трансаминаз.
Пациентам, принимающим Аторвастатин-ратиофарм, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Аторвастатин-ратиофарм с осторожностью следует назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной системы, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Определение уровня КФК не следует проводить после физической нагрузки. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.
Следует иметь в виду, что при приеме препарата Аторвастатин-ратиофарм с грейпфрутовым соком повышается концентрация аторвастатина в плазме.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с появлением побочного эффекта в виде сонливости возможно уменьшение скорости психомоторных реакций, что нарушает способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, никотиновая кислота, гемфиброзил, другие производные фибриновой кислоты, ингибиторы ВИЧ-протеазы) повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии.
При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме.
При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола.
При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается.
При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и варфарина уменьшается протромбиновое время.
При одновременном применении препарата Аторвастатин-ратиофарм и феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивных или гипогликемических средств клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.