АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)


Владелец регистрационного удостоверения:

ASTRAZENECA UK, Ltd. (Великобритания)
Представительство:
АстраЗенека Ю-Кей Лимитед

Активное вещество:

анастрозол

Код ATX:

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 1 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003893 от 26.11.2010 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «А» (оканчивающейся справа стрелкой) на одной стороне и «Adx» и «1» в виде дроби — на другой.
1 таб.
анастрозол 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметиленкрахмал, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АРИМИДЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

к оглавлению ↑

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
Метаболизм
Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации.
Выведение
Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

к оглавлению ↑

Показания к применению

— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — сонливость.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия; очень редко — снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, что, повышает риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Дерматологические реакции: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок).
Прочие: часто — артралгия, астения.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин);
— умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
— сопутствующая терапия тамоксифеном;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
— повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при умеренной или выраженой печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При одновременном применении Аримидекса и тамоксифена их эффективность и безопасность, вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

к оглавлению ↑

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

к оглавлению ↑

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент в сознании. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функциями жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

к оглавлению ↑

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.

Вам также может понравиться