АПРОВЕЛЬ (APROVEL) таб. 150/300 мг: 14 шт


Владелец регистрационного удостоверения:

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, (Франция)

Представительство:

САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО

Активное вещество:

ирбесартан

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Irbesartan (C09CA04)

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 150 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016611 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой.

1 таб.
ирбесартан 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, силикагель, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 300 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016612 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой.

1 таб.
ирбесартан 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, силикагель, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АПРОВЕЛЬ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

к оглавлению ↑

Фармакологическое действие

Апровель — сильный, активный при приёме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (типа AT1). Он блокирует все эффекты ангиотензина-II, реализующиеся посредством рецепторов AT1, независимо от происхождения и пути синтеза ангиотензина-II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина-II и к снижению плазменной концентрации альдостерона. Концентрация калия в сыворотке существенно не изменяется под воздействием ирбесартана, применяемого в монотерапии и в рекомендуемых дозах. Апровель не подавляет ангиопревращающий фермент (АПФ) (кининаза-II) — энзим, который вызывает образование ангиотензина-II, а также вызвает метаболическое преобразование брадикинина в неактивные метаболиты. Для проявления своего эффекта Апровелю не требуется метаболическая активация.

к оглавлению ↑

Артериальная гипертензия

Апровель снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При однократных суточных дозах снижение АД носит дозозависимый характер с тенденцией к формированию плато при дозах свыше 300 мг. Дозы 150-300 мг при приёме 1 раз/сут на минимуме своей активности (через 24 ч после приёма) вызывают снижение АД в положении лёжа и сидя, в среднем, на 8-13 и 5-8 мм рт ст (систолическое и диастолическое давление, соотвественно) больше, чем те, которые связаны с плацебо.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приёма препарата, гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приёма рекомендованных доз снижение АД составляет 50-70% от соответствующего максимума ответной реакции со стороны диастолического и систолического давлений. Принимаемая один раз в день 150 мг доза вызывает такой же максимальный и средний 24-часовой эффект, что и такая же суммарная доза, распределённая на 2 приёма в сутки.
Гипотензивное действие Апровеля очевидно через 1-2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После отмены лечения давление крови постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены (гипертензия) не наблюдается.
Гипотензивные эффекты Апровеля и диуретиков тиазидного ряда носят аддитивный характер.
Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола пациентов. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензина, чернокожие больные с гипертензией реагируют на монотерапию ирбесартаном в значительно меньшей степени.
Апровель не оказывает какого-либо заметного эффекта на содержание мочевой кислоты в сыворотке и на её выведение с мочой.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек
Апровель замедляет прогрессирование болезни почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, замедляет прогрессию в явную протеинурию у больных с микроальбуминурией.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Vd составляет 53-93 л. После приёма внутрь 14С-ирбесартана 80-85% в циркулирующей плазме приходится на неизменённый ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путём глюкуронидной конъюгации и окисления. Основным метаболитом в кровотоке является глюкуронид ирбесартана (6%). Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
В интервале доз от 10 до 600 мг ирбесартан обладает линейной и дозо-зависимой фармакокинетикой. При дозах свыше 600 мг (двойная максимальная рекомендованная доза) наблюдается менее, чем пропорциональное повышение перорального всасывания; механизм этого явления неизвестен. Cmax в плазме крови достигаются через 1.5-2 ч после приёма внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3.5 мл/мин, соответственно. T1/2 конечного полувыведения ирбесартана составляет 11-15 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней при приёме по одной дозе в день. При повторных приёмах по одной дозе в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (<20%). У женщин, страдающих гипертензией, отмечается несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана, но различий в T1/2 и в накоплении ирбесартана нет. Поэтому необходимости в корректировке дозы для женщин, страдающих гипертензией, нет. Показатели АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) также несколько выше, чем у молодых пациентов (18-40 лет), но конечный T1/2 существенно не изменяется. Поэтому необходимости в корректировании дозы для пациентов пожилого возраста нет. Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть — в каловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Показатели Cmax, АUС и клиренса у детей идентичны таким же показателям у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме крови наблюдается у детей при повторном дозировании один раз в сутки. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести. Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточности функции печени не проводились.

Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии;
— лечение поражения почек у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа в составе медикаментозной антигипертензивной терапии.

к оглавлению ↑

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут, с пищей или без неё. В дозе 150 мг 1 раз/сут Апровель обеспечивает 24-часовой контроль АД. Для больных, давление которых недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз/сут, дозу Апровеля можно повысить до 300 мг или добавить другое антигипертензивное средство. Добавление к Апровелю такого диуретика как гидрохлоротиазид усиливает гипотензивный эффект. Больным сахарным диабетом 2 типа, страдающим гипертензией, лечение следует начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз/сут и довести её до 300 мг 1 раз/сут, поскольку для лечения заболевания почек она предпочтительнее в качестве поддерживающей дозы. Больным с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется. Коррекция дозы для больных с нарушениями функции печени лёгкой или умеренной степени тяжести не требуется. Клинического опыта с больными, страдающими тяжёлым нарушением печёночной функции, нет. Апровель не рекомендован для применения детьми и подростками до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

к оглавлению ↑

Побочное действие

— Головная боль,
— звон в ушах,
— изменение вкуса,
— нарушение почечной функции, в том числе случаи почечной недостаточности у больных группы риска, лейкоцитокластический васкулит,
— ангионевротический отек,
— сыпь,
— крапивница,
— гепатит,
— нарушение функции печени,
— мышечные спазмы.

Очень часто: гиперкалиемия (чаще встречается у больных сахарным диабетом).
Часто: значительное повышение плазменной концентации креатинкиназы, не связанное с клиническими проявлениями со стороны скелетных мышц; снижение уровня гемоглобина; головокружение, ортостатическое головокружение; тошнота или рвота; артралгии, миалгии (в некоторых случаях с повышением плазменной концентрации креатинкиназы); ортостатическая гипотензия; усталость.
Иногда: тахикардия; кашель; изжога или диспепсия, диарея; покраснение лица и/или шеи вследствие прилива крови; боль в грудной клетке; нарушение половой функции.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести. Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточности функции печени не проводились.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Применение у детей

Апровель не рекомендован для применения детьми и подростками до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Особые указания

Уменьшение внутрисосудистого объёма: симптоматическая гипотензия, особенно, после первой дозы возможна у больных со сниженным внутрисосудистым объёмом и (или) с дефицитом натрия, обусловленных интенсивной терапией мочегонными, ограниченным потреблением соли с пищей, поносом или рвотой. Указанные патологические состояния подлежат корректированию до того, как назначить приём Апровеля. Реноваскулярная гипертензия: во время лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему возрастает риск развития тяжёлой гипотензии и почечной недостаточности у больных с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Хотя подобных случаев при применении Апровеля зарегистрировано не было, следует считаться с возможностью развития подобного эффекта при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина-II.
Почечная недостаточность и трансплантация почек: при применении Апровеля больными с почечной недостаточностью следует проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки. Клинического опыта по применению Апровеля больными с недавно перенесённой трансплантацией почек нет.
Больные сахарным диабетом 2 типа с гипертензией и болезнью почек: у больных с прогрессирующим заболеванием почек воздействие Апровеляна почечные и сердечно-сосудистые изменения менее благотворно у женщин и небелокожих больных, чем у других групп пациентов.
Гиперкалиемия: во время лечения Апровелем возможно развитие гиперкалиемии, особенно, при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии в результате диабетической болезни почек и/или сердечной недостаточности. Рекомендутся тщательный мониторинг калия в сыворотке больных группы риска.
Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: необходимо соблюдать особую осторожность при лечении больных, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм: применение Апровеля не рекомендуется. Так как больные с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему.
Общие положения: у больных с тяжёлой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, в качесте основного заболевания терапия Апровелем может сопровождаться острой гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или с ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или мозговому инсульту. Лактоза: Апровель содержит лактозу, поэтому его нельзя применять больными с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.

к оглавлению ↑

Беременность и период лактации

Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если беспрерывная терапия АРАII не считается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременности профилем безопасности. При постановке диагноза беременности лечение АРАII необходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативную терапию. Ввиду отсутсвия информации, касающейся применения Апровеля в период лактации, в период лактации применение Апровеля не рекомендуется, предпочтительна альтернативая терапия с более полно устрановленным профилем безопасности, особенно во время вскармливания новорожденных и недоношенных детей.

к оглавлению ↑

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения Апровелем возможны головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия.
Лечение: симптоматическое.Провокация рвоты и/или промывание желудка, использование активированного угля. За больным следует установить тщательное наблюдение. Ирбесартан не удаляется из организма гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, которые следует учитывать — другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана.Однако, применение Апровеля безопасно при назначении его в сочетании с такими антигипертензивными средствами, как β-блокаторы, блокаторы кальциевых канальцев длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к снижению объёма циркулирующей жидкости и повышению риска гипотензии, если начать лечение Апровелем. Комбинации, применение которых не рекомендуется — калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или солезаменители, содержащие калий, и другие препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин)при одновременном использовании с Апровелем могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке; — литий при одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может привести к обратимому повышению содержания лития в сыворотке и токсичности. Если такая комбинация окажется необходимой, то рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови. Комбинации, требующие осторожности — нестероидные противовоспалительные средства (например, селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)) при одновременном введении с антагонистами ангиотензина II могут привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВС может увеличивать риск снижения почечной функции, с вероятностью острой почечной недостаточности, и увеличением концентрации калия в сыворотке, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. При применении этой комбинации следует соблюдать осторожность, особенно, в случае больных пожилого возраста. Необходимо проводить соответствующую гидратацию больных, может потребоваться контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии, который в последующем следует периодически повторять.
Дополнительная информация о лекарственных взаимодействиях Апровеля:
— варфарин, препарат, подвергающийся метаболизму с помощью CYP2C9: ирбесартан метаболизирует, главным образом, за счет CYP2C9 и в меньшей степени – глюкуронидации, при одновременном его применении с Апровелем существенных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось;
— рифампицин, действие индукторов CYP2C9, таких как рифампицин на фармакокинетику Апровеля не изучалось;
— дигоксин, его фармакокинетика не изменялась при одновременном применении с Апровелем.

к оглавлению ↑

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.
Срок хранения — 3 года.

Вам также может понравиться