Аминокапроновая кислота, раствор для инфузий 50 мг/мл

Химическое название: є-аминокапроновая кислота

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства 

Действующие вещества:
Аминокапроновая кислота   5,0 г

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид  0,9 г
Вода для инъекций  до 100 мл

Форма выпуска. Раствор для инфузий 50 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ. В02АА01

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз крови. Блокируя активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, аминокапроновая кислота оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением  фибринолиза.  Кроме  того,  аминокапроновая  кислота  тормозит  активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.
Фармакокинетика.  При внутривенном введении действие проявляется через 15 — 20 минут.
Установлено,  что  при  длительном  введении  аминокапроновая  кислота  распределяется  во всех экстравазальных и интравазальных компартментах тела, включая эритроциты.
65 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 11 % выводится в виде метаболитов  адипиновой  кислоты.  Период  полувыведения  ТЅ  для  лекарственного  средства  составляет около 2 часов.
При  нарушении  выделительной  функции  почек  происходит  задержка  выведения  аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Аминокапроновая кислота не связывается  с белками плазмы.

Показания к применению.  Лекарственное средство применяют для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей: после операций на легких; предстательной,  поджелудочной  и  щитовидной  железах;  при  преждевременной  отслойке нормально расположенной плаценты; длительной задержке в матке мертвого плода; заболеваниях печени; острых панкреатитах; гипопластической анемии.
Аминокапроновую кислоту применяют также при массивных переливаниях консервированной крови, если существует возможность развития вторичной гипофибриногенемии.

Способ применения и дозировка. Перед введением провести визуальный осмотр контейнера полимерного с лекарственным средством, проверить герметичность упаковки и наличие этикетки. Раствор должен быть прозрачным, не содержать взвешенных частиц или осадка.
Кислота аминокапроновая вводится внутривенно.
Суточная  доза  для  взрослых  составляет  5-30  г.  При  необходимости  достижения  быстрого эффекта  (острая  гипофибриногенемия)  вводят  внутривенно  капельно  до  100  мл  раствора аминокапроновой  кислоты  на  изотоническом  растворе  натрия  хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения по 1 г каждый час не более 8 часов или до его полной остановки. При возобновлении кровотечения инфузии повторяют каждые 4 часа.
Детям – из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза -18 г/м2 поверхности тела.
Длительность лечения — 3-14 дней.

Побочное действие. Общие: отек, головная боль, слабость.
Аллергические реакции: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Местные реакции: реакции в месте инъекции, боль и некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия,
периферическая ишемия, тромбоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.
Гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы, мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение зрение, слезотечение.
Со стороны мочеполовой системы: увеличени уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, коагулопатии
вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, острые нарушения коронарного кровообращения, ДВС-синдром, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью: Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Передозировка.  При  выраженной  передозировке  развивается  гипотензия,  сердечная  и  почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.
В отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и  эмболии.  Для  коррекции  повышенной  свертываемости  крови  рекомендуется  использовать стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Существуют доказательства, что аминокапроновая кислота может быть удалена с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Меры  предосторожности.  Аминокапроновая  кислота  ингибирует  действие  активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При применении раствора  кислоты  аминокапроновой  врач  должен  контролировать  содержание  фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.
При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах печени.
С осторожностью применять при заболеваниях сердца и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности). Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов  мочевыделительной  системы  из-за  риска  развития  внутрипочечной  обструкции  в  видегломерулярного капиллярного тромбоза.
Редко, после длительного применения были зарегистрированы слабость скелетных мышц с некрозом мышечных волокон. Клиническая картина может варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается увеличение мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому во время  длительной  терапии  следует  контролировать  уровень  сывороточной  КФК.  В  случае выявления  увеличения  концентрации  КФК  лечение  препаратом  следует  прервать.  Следует также учитывать возможность повреждения сердечной мышцы при скелетной миопатии.
Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.
Эпсилон-аминокапроновую кислоту не следует назначать с препаратами, содержащими фактор IX или другие факторы, оказывающие влияние на систему свертывания, из-за повышенного риска развития тромбозов.

Беременность и лактация. При беременности и лактации применение лекарственного средства противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение раствора кислоты аминокапроновой можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.
При одновременном назначении раствора кислоты аминокапроновой с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Условия и срок хранения
. Хранить при температуре не выше 25 єС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска. По рецепту врача.

Упаковка.  По  100  мл  в  контейнеры  полимерные  для  инфузионных  растворов  в  упаковке
№ 1; для стационаров по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в
упаковке № 80, № 100.

Фирма — производитель, страна 
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3
Тел./факс 8(017) 2624994, тел. 8(01770) 63939