АЛЬДАРОН (ALDARON)

Владелец регистрационного удостоверения:

АБДИ ИБРАХИМ ГЛОБАЛ ФАРМ, ТОО (Казахстан)
Представительство:
ГЛОБАЛ ФАРМ СП ТОО

Активное вещество:

спиронолактон

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Диуретики (C03) > Калийсберегающие диуретики (C03D) > Антагонисты альдостерона (C03DA) > Spironolactone (C03DA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Калийсберегающий диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015568 от 12.01.2015 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, красного цвета; содержимое капсул — порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.
1 капс. спиронолактон 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид).
Состав оболочки капсул: FD&С красный №40 (Е129), D&C красный №33, FD&С желтый №6 (Е110), D&C желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015567 от 12.01.2015 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с синей крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул — порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.
1 капс. спиронолактон 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид).
Состав корпуса капсул: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав крышечки капсул: бриллиантовый голубой FCF (E133), кристаллический фиолетовый, титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015623 от 12.01.2015 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. спиронолактон 25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, тальк, аэросил (кремния диоксид), магния или кальция стеарат, крахмал.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЛЬДАРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови.
Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием.
Антигипертензивное действие обусловлено увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема препарата. Гипотензивное действие проявляется на 2-3 неделе лечения.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь спиронолактон хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — более 90%. Абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей, биодоступность при этом почти 100%. Cmax спиронолактона достигается через 2.6 ч и составляет 80 нг/мл.

Распределение
Связывание спиронолактона и его метаболита канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием , нескольких серосодержащих метаболитов (в т.ч. основного активного метаболита — канренона, 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона). Cmax канренона достигается через 4.3 ч и составляет 181 нг/мл, Cmax 7-альфа-тиометилспиролактона — через 3.2 ч и составляет 391 нг/мл, Cmax 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиролактона — через 5.1 ч и составляет 125 нг/мл.

Выведение
Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью и калом. T1/2 спиронолактона после приема препарата в форме таблеток — 10 мин, T1/2 спиронолактона после приема препарата в форме капсул — 1-2 ч, T1/2 канренона — 13-24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1-2 раза/сут, 9-16 ч — (в среднем 12.5 ч) при приеме 4 раза/сут.

Показания к применению

— отеки при хронической сердечной недостаточности;
— цирроз печени;
— нефротический синдром, особенно при наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии);
— артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
— асцит;
— первичный гиперальдостеронизм;
— гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
— гирсутизм у женщин с синдромом поликистоза яичников;
— предменструальный синдром;
— преждевременное половое созревание у юношей;
— бронхолегочная дисплазия у детей;
— угревая сыпь.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых — 25 мг или 100 мг. Суточная доза для взрослых — 25-200 мг/сут в один или несколько приемов.
При отечном синдроме назначают 100-200 мг/сут (реже 300 мг/сут) в 2-3 приема ежедневно в течение 14-21 дней. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии — 300 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг/сут.

Детям с 12 лет препарат назначают из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или в 2 приема, доза подбирается индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, вялость, головная боль, атаксия, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны половой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены лекарственного средства), доброкачественные новообразования молочной железы, боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (сопровождается аритмией, парестезией, одышкой, усталостью или слабостью, спутанностью сознания), нарушение электролитного баланса, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты.
Дерматологические реакции: макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь, алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Прочие: судороги икроножных мышц, боль в груди, остеомаляция.

Противопоказания к применению

— болезнь Аддисона;
— острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность со снижением выделительной функции (КК менее 10 мл/мин);
— анурия;
— гиперкалиемия;
— гипонатриемия;
— гиперкальциемия;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об отрицательном влиянии спиронолактона на беременность и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение не рекомендуется, во II и III триместрах беременности применение возможно только по строгим показаниям.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит канренон. Поэтому при приеме препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Во время терапии необходимо контролировать АД, содержание электролитов, уровень азота мочевины, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции печени).

Применение при нарушениях функции почек

Во время терапии необходимо контролировать АД, содержание электролитов, уровень азота мочевины, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии).
Не следует назначать спиронолактон совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию.
При дозах более 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Во время терапии необходимо контролировать АД, содержание электролитов, уровень азота мочевины, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых больных с нарушением функции почек и/или печени). При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием спиронолактона.
Следует избегать поступления в организм избыточных количеств калия, в т.ч. исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также лекарственные средства, содержащие калий.
При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Требуется осторожность в начале лечения спиронолактоном водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (20-50% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы, или 500 мл 40% раствора декстрозы с 40 ЕД быстродействующего инсулина (со скоростью 100 мл/ч), или 500 мл 10% раствора декстрозы с 10 ЕД быстродействующего инсулина в течение 30 мин в/в капельно. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Альдарона с индометацином, ингибиторами АПФ, препаратами калия, амилоридом или триамтереном возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном приеме с карбеноксолоном снижаются терапевтические эффекты спиронолактона, т.к. карбеноксолон вызывает задержку натрия в организме.
Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норадреналину, что необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у пациентов, получавших Альдарон.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона.
Спиронолактон потенцирует действие диуретических и гипотензивных средств (при одновременном применении с гипотензивными средствами дозу последних следует уменьшить на 50%), снижает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина).
Повышает Т1/2, плазменные уровни и токсичность дигоксина (при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина).
Сочетание спиронолактона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливает действие последних.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *