АЗЕЛАСТИН (azelastine) действующее вещество

Фармакологическое действие

Азеластин — мощный и селективный антигистамин второго поколения. Оказывает выраженное противоаллергическое действие, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.

Азеластин имеет тройной способ действия:

  • Антигистаминный эффект
  • Стабилизирующее действие тучных клеток и
  • Противовоспалительный эффект

Эффект Азеластина наступает быстро: через 15 минут после применения назального спрея и через 3 минуты после инстилляции глазных капель. Эффект длится до 12 часов.

Фармакокинетика
После интараназального применения около 40% достигает системного кровообращения. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с калом.

Биодоступность Азеластина составляет приблизительно 40% при введении интраназально. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 2-3 часа. Период полувыведения, средний объем распределения в стационарном состоянии и очистка плазмы составляют 22 часа, 14,5 л/кг и 0,5 л/ч/кг соответственно (данные основаны на внутривенном и пероральном введении). Азеластин метаболизируется окислительным процессом с помощью семейства цитохрома Р450 в активном метаболите, десметилазеластине и 2 неактивных метаболитах карбоновых кислот. Приблизительно 75% пероральной дозы выделяется в стуле. Фармакокинетика орального применения азеластина не зависит от возраста или пола.

Показания к применению
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и неаллергического ринита, а также для симптоматического облегчения окулярного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.

Режим дозирования
Внутрь по 2 мг на ночь. Применяют интраназально и местно в офтальмологии 1-2 раза/сут.

Побочное действие
Редко: сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела.

В единичных случаях: носовое кровотечение.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азеластину.

Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяют в I триместре беременности и в период лактации.

Применение у детей
Азеластин безопасен и хорошо переносится как у взрослых, так и у детей (≥ 12 лет) с аллергическим ринитом. Горький вкус, носовое раздражение являются одними из наиболее распространенных побочных реакций.