АГАПУРИН СР (AGAPURIN SR)

Владелец регистрационного удостоверения:

ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Представительство:
ЗЕНТИВА

Активное вещество:

Пентоксифиллин

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Периферические вазодилататоры (C04) > Периферические вазодилататоры (C04A) > Пурины (C04AD) > Pentoxifylline (C04AD03)

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20, 50 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№011913 от 09.06.2008 — Аннулированное
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, гладкие, двояковыпуклые.
1 таб. пентоксифиллин 400 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, поливидон 40, магния стеарат.
Состав оболочки: эмульсия диметикона, полиэтиленгликоль 6000, септифилм белый 752.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АГАПУРИН СР создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Агапурин СР-спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала,что в свою очередь, приводит к вазодилятации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Агапурин СР высвобождается постепенно в течение 10-12 ч, равномерно распределяется в крови и почти полностью абсорбируется. Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения», вследствие этого системная доступность составляет только около 20-30%. Пентоксифилин почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) встречается в плазме крови в более высокой концентрации (2:1), чем пентоксифилин, находясь с ним в двухстороннем биохимическом балансе. Поэтому пентоксифиллин и его метаболиты считаются функциональными единицами.
Т1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч, Т1/2 метаболитов составляет 1-1.6 ч. Пентоксифиллин выводится, преимущественно, почками в виде основных водорастворимых несвязанных метаболитов. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в малых количествах.
При нарушении функции печени и почек период полувыведения удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

Показания к применению

— нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;
— ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
— трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
— диабетическая ангиопатия;
— острая ишемическая нейропатия зрительного нерва;
— острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Режим дозирования

Таблетки 400 мг принимают 2-3 раза/сут.
У больных с хронической печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 30-50% (до 1-2 таблеток в сут). Пациентам, находящимся в группе риска по гипотензии терапию нужно начать с более низких доз (100-200 мг) и постепенно увеличивать дозу препарата.
Таблетки 600 мг: взрослым по 600 мг 1-2 раза/сут. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 50%-70% от рекомендуемой дозы в зависимости от индивидуальной переносимости.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Побочное действие

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.
Редко: нечеткое зрение, скотома;анафилактический шок, гипотензия; гипогликемия; возбуждение, нарушение сна, галлюцинации; боли в грудной клетке; зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм; холестаз, повышение трансаминаз.
Очень редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

Противопоказания к применению
— состояния после перенесенных церебральных кровотечений;
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияния в сетчатку глаза;
— порфирия;
— острый инфаркт миокарда;
— острый гемморагический инсульт;
— выраженные нарушения сердечного ритма;
— беременность и период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении, дозу препарата им увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Агапурин СР может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию агапурина СР в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.
Срок хранения — 2 года. Препарат следует использовать до срока, указанного на упаковке.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *