АГАПУРИН (AGAPURIN)


Владелец регистрационного удостоверения:
ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Представительство:
ЗЕНТИВА

Активное вещество:
пентоксифиллин

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Периферические вазодилататоры (C04) > Периферические вазодилататоры (C04A) > Пурины (C04AD) > Pentoxifylline (C04AD03)

Клинико-фармакологическая группа:
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011891 от 09.06.2008 — Аннулированное
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.
1 таб.
пентоксифиллин 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки капсулы: кармеллоза натрия, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, гуммиарабик.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АГАПУРИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением способствует накоплению циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения Cmax – 1 ч. T1/2 – 0.5-1.5 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению
— нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;
— ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
— трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
— диабетическая ангиопатия;
— острая ишемическая невропатия зрительного нерва;
— острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Режим дозирования
Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой гипотонии и симптомах раздражения желудочно-кишечного тракта или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/cут.
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Побочное действие
Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.
Редко: нечеткое зрение, скотома;анафилактический шок, гипотензия; гипогликемия; возбуждение, нарушение сна, галлюцинации; боли в грудной клетке; зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм; холестаз, повышение трансаминаз.
Очень редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

Противопоказания к применению
— состояния после перенесенных церебральных кровотечений;
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;
— массивные кровотечения;
— кровоизлияние в сетчатку глаза;
— порфирия;
— острый инфаркт миокарда;
— острый гемморагический инсульт;
— выраженные нарушения сердечного ритма;
— беременность и период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.

Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте. Срок хранения — 5 лет. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *