Как это работает: нитроглицерин

Нитроглицерин по праву можно считать одним из самых распространенных средств от стенокардии, который успешно применяется уже много десятилетий, и врачи всего мира продолжают назначать его широкому кругу больных с ишемической болезнью сердца.

Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе — коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.

Немного истории

Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.

Как это работает: нитроглицерин
Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитроглицерина — препарат смешивали с шоколадом, что давало ему прекрасную усвояемость.

С начала прошлого столетия нитроглицерин в качестве лекарственного средства стал производиться в промышленных масштабах, благодаря чему больные стенокардией получили прекрасное недорогое средство от приступов боли в сердце.

Нитроглицерин считают органическим нитратом, поэтому отрицать возможность его негативного и даже токсического действия в больших дозах было бы глупо. Эффект интоксикации и привыкания был ярко выражен у работников фармакологических производств. Это подтолкнуло ученых к дальнейшим исследованиям, ведь предстояло определить, как именно действует вещество в организме, каковы его побочные эффекты и как правильно его применять.

К концу ХХ века механизм действия нитроглицерина был раскрыт — ученые выяснили, что сосудорасширяющим эффектом препарат обязан оксиду азота. За установление механизма действия нитроглицерина исследователи получили Нобелевскую премию.

За более чем 150 лет с момента открытия нитроглицерин не потерял своей актуальности. Даже наоборот, он продолжает оставаться одним из главных средств купирования эпизодов стенокардии благодаря стремительному действию и доказанной высокой эффективности

Итак,как же все-таки работает:

Нитроглицерин улучшает кровоснабжение ишемизированного участка сердечной мышцы, расширяя внезапно суженный просвет кровеносных сосудов сердца. Образно говоря, нитроглицерин действует на сердце аналогично действию рук,снимающих жгут с анемизированной (ишемизированной) конечности. Как известно, конечность останется живой лишь тогда, когда жгут снят не очень поздно. Так и сердце. Оно остается невредимым (т. е. без инфаркта) только тогда, когда нитроглицерин улучшает его кровоснабжение не очень поздно. Поэтому нитроглицерин способен купировать приступ стенокардии лишь при своевременном (а это значит, что при самом раннем) применении. Нитроглицерин легко проникает в кровь при приеме под язык. В этом случае препарат оказывается в крови и начинает проявлять свое действие уже через 1 — 2 минуты после приема. Эффект препарата кратковременен и сохраняется не более 15 минут.Свой способностью расширять сосуды нитроглицерин обязан входящему в его состав азоту, который, высвобождаясь и соединяясь с кислородом, преобразуется в NO — оксид азота, соединение, которое в норме способствует расслаблению сосудистых стенок благодаря активации гуанилатциклазы.
Увеличение содержания гуанилатциклазы вызывает расслабление мышечных волокон в сосудистых стенках, снятие их спазма, а также расслабление мышц бронхов, пищеварительной системы, мочеточников, желчных ходов.

Расширение периферических венозных сосудов при внутривенном применении нитроглицерина уменьшает нагрузку кровью на сердце. Сниженный приток крови по полым венам вызывает уменьшение давления в правых отделах сердца и легочном круге кровообращения, поэтому одним из показаний к применению нитроглицерина считают отек легких.

В условиях уменьшенной нагрузки на сердце, снижения его заполнения кровью и давления в камерах, уменьшается и потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему достигается обезболивающее действие при стенокардии.

Сосудорасширяющий эффект нитроглицерина позволяет ему купировать боль в сердце, но с ним связаны и побочные эффекты. Применение нитроглицерина может вызвать головокружение, понижение артериального давления и даже коллапс. Но самым тяжелым является чувство головной боли. Порой эта боль по своей интенсивности может превышать загрудинную боль, вызванную стенокардией, и человек вынужден, бывает отказаться от приема этого эффективного препарата из-за боязни повторного приступа.Тут нужно отметить что головная боль ничем не грозит больному и длится не более 15 минут.Кроме того к нитроглицерину можно привыкнуть о чем хорошо осведомлены работники динамитных и фармацевтических производств.Опытные рабочие уходя в отпуск ,берут с собой флакончик нитроглицерина и каждый день втирают в кожу небольшое количество,чтобы когда вернуться на работу головная боль снова не возникала.

При длительном употреблении пролонгированных форм нитроглицерина возможно формирование лекарственной устойчивости и, как следствие, снижение эффективности лекарства. Чтобы это предотвратить, специалисты рекомендуют делать перерывы на 8-12 часов между приемом препарата.

Скорость действия нитроглицерина зависит от формы, в которой пациент его употребляет. При приеме препарата под язык обезболивающий эффект заметен уже через полторы минуты и сохраняется до 5 часов. Действие мази наступает несколько позднее — через 15 минут, максимум — час от момента приема, действие продолжается 3-4 часа.

Существуют специальные пластыри с нитроглицерином, которые фиксируются на коже и обеспечивают постепенное действие препарата в течение длительного периода времени. За сутки из такого пластыря всасывается в кровь примерно пятая часть нитроглицерина. Количество лекарства, полученное из пластыря, зависит от его площади.
Считается, что наиболее быстро в кровоток нитроглицерин попадает через слизистые оболочки и кожу, а также внутривенным путем, прием внутрь по биодоступности значительно уступает трансдермальным и буккальным формам препарата, так как большая часть его проходит через печень и там разрушается.

Привлекательным считается сублингвальный путь введения нитроглицерина — под язык, когда всасывается непосредственно в кровоток сразу вся доза лекарства, и уже через пять минут в крови его количество становится максимальным. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени, где он распадается до конечных продуктов, выводимых почками.
Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Подробнее о показаниях,противопоказаниях,побочных действиях и дозировках читайте здесь