Преднизон (Prednisone) действующее вещество

Не путать с преднизолоном 

Преднизон представляет собой синтетический кортикостероидный препарат, который особенно эффективен в качестве иммунодепрессанта. Он используется для лечения некоторых воспалительных заболеваний (таких как умеренные аллергические реакции), некоторых аутоиммунных заболеваний и (при более высоких дозах) некоторых видов рака, но имеет значительные неблагоприятные последствия.

Медицинское использование
Преднизон используется для лечения многих различных аутоиммунных заболеваний и воспалительных состояний, включая: астму, ХОБЛ, хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, ревматические расстройства, аллергические расстройства, язвенный колит и болезнь Крона, адренокортикальную недостаточность, гиперкальциемию ( вызванную раком, тиреоидитом, ларингитом, тяжелым туберкулезом, крапивницей), липидный пневмонит, перикардит, рассеянный склероз, нефротический синдром, саркоидоз (чтобы уменьшить влияние волчанки, миастении), отравления Токсикодендроном, болезни Меньера, аутоиммунного гепатита, реакции Херксхаймера ( которая является обычной при лечении сифилиса), мышечной дистрофии Дюшенна, увеита и как часть лекарств для предотвращения отторжения после трансплантации органов.

Преднизон также использовался для лечения головных болей мигрени  и для тяжелой афтозной язвы . Преднизон используется как противоопухолевое лекарственное средство. Это важно при лечении острого лимфобластного лейкоза, неходжкинских лимфом, лимфомы Ходжкина, множественной миеломы и других гормоночувствительных опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Преднизон может использоваться при лечении декомпенсированной сердечной недостаточности, повышая почечную реакцию на диуретики, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью с резистентной диуретической резистентностью с большой дозой петлевых диуретиков.  С точки зрения механизма действия для этой цели: преднизон, глюкокортикоид, может улучшить почечную реакцию на предсердный натрийуретический пептид за счет увеличения плотности натрийуретического пептидного рецептора типа А в почечном внутреннем медуллярном коллекторе, вызывающем сильный диурез.

Побочные эффекты
Кратковременные побочные эффекты, как и для всех глюкокортикоидов, включают высокие уровни глюкозы в крови (особенно у пациентов с сахарным диабетом или на фоне приёма других препаратах, повышающих уровень глюкозы в крови ) и минералокортикоидных эффектов, таких как удержание жидкости.  Минералокортикоидные эффекты преднизона незначительны, поэтому он не используется при лечении надпочечниковой недостаточности, если одновременно не вводится более мощный минералокортикоид.

Вещество может  вызвать депрессию, депрессивные симптомы и беспокойство у некоторых людей.

Долгосрочные побочные эффекты включают синдром Кушинга, синдром стероидный слабоумие,  увеличение веса, остеопороз, глаукома и катаракта, сахарный диабет типа 2  и депрессия после снижения дозы или прекращения приёма.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Повышенный уровень сахара в крови для диабетиков
  • Трудность управления эмоциями
  • Трудность в мышлении
  • Увеличение веса
  • Снижение иммунитета
  • Тяжелый отек лица
  • Депрессия , мания , психоз или другие психические симптомы
  • Необычная усталость или слабость
  • Умственная путаница / непоследовательность
  • Проблемы с памятью и дисфункция внимания ( синдром стероидной деменции )
  • Атрофия мышц
  • Помутнение зрения
  • Боль в животе
  • Пептическая язва
  • Боль в бедрах или плечах
  • Стероид-индуцированный остеопороз
  • Стрии
  • Остеонекроз (костный инфаркт)
  • Бессонница
  • Сильная боль в суставах
  • Катаракта или глаукома
  • Беспокойство
  • Черный стул
  • Боль в желудке или вздутие живота
  • Тяжелая опухоль
  • Язвы во рту или сухость во рту
  • Печеночный стеатоз

Незначительный побочные эффекты

  • Нервозность
  • Акне
  • Кожная сыпь
  • Увеличение аппетита
  • Гиперактивность
  • Повышенная жажда
  • Частое мочеиспускание
  • Понос
  • Уменьшение кишечной флоры
  • Боли в ногах / судороги
  • Чувствительность зубов
  • Головная боль
  • Индуцированная рвота

Зависимость
Подавление надпочечников начнет возникать, если преднизон принимается более семи дней. В конечном итоге это может привести к тому, что организм временно потеряет способность производить натуральные кортикостероиды (особенно кортизол), что приводит к зависимости от преднизона. По этой причине преднизон не должен внезапно прекращать приниматься, если его принимают более семи дней; вместо этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Этот процесс отлучения может быть в течение нескольких дней, если курс преднизона был коротким, но может занять недели или месяцы, если пациент находился на длительном лечении. Резкий отказ может привести к кризису Аддисона. Для пациентов с хронической терапией альтернативное дневное дозирование может сохранять функцию надпочечников и тем самым уменьшать побочные эффекты.

Глюкокортикоиды действуют, чтобы ингибировать обратную связь как гипоталамуса, уменьшая выделение кортиколиберина, так и кортикотрофов в передней гипофизе, уменьшая количество адренокортикотропного гормона [АКТГ]. По этой причине глюкокортикоидные лекарственные средства, такие как преднизон, регулируют естественный синтез глюкокортикоидов. Этот механизм за короткое время приводит к зависимости  и может быть опасным, если лекарства слишком быстро перестать принимать. У тела должно быть время, чтобы возобновить синтез кортиколиберина и АКТГ и надпочечники снова начнут нормально функционировать.

Отмена приёма
Величина и скорость снижения дозы при отказе от кортикостероидов должны определяться в каждом конкретном случае с учетом лежащего в основе состояния лечения и отдельных факторов пациента, таких как вероятность рецидива и продолжительность лечения кортикостероидами. Постепенный отказ от системных кортикостероидов следует учитывать  у тех, кто:

  • получали более 40 мг преднизона (или эквивалента) ежедневно в течение более 1 недели
  • вечером получали повторные дозы
  • получали лечение более 3 недель
  • недавно получили повторные курсы (особенно, если их принимали более 3 недель)
  • принимали короткий курс в течение 1 года
  • имеют другие возможные причины подавления функции надпочечников

Системные кортикостероиды могут быть внезапно прекращены приниматься у тех, чье заболевание вряд ли будет иметь рецидив и которые получали лечение в течение 3-х недель или менее, и которые не включены в группы пациентов, которые описаны выше.

Во время выведения кортикостероидов дозу можно быстро снизить до физиологических доз (эквивалентно преднизолону 7,5 мг в день), а затем уменьшать медленнее. Оценка болезни может потребоваться во время изъятия, чтобы избежать рецидива.

Фармакология
Преднизон не имеет существенных биологических эффектов до тех пор, пока он не превратится через метаболизм печени в преднизолон.