ДИКЛОРАН СР (DICLORAN SR)

Владелец регистрационного удостоверения:

UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, (Индия)

Активное вещество:

диклофенак

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005329 от 03.07.2007 — Аннулированное
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
диклофенак натрия 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: тальк очищенный, краситель краплак сансет желтый FCF, краситель табкоат ТС белый (гидроксипропилметилцеллюлоза USP-55%, полиэтиленгликоль USP-15%, титана диоксид — USP-30%).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОРАН СР создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Диклоран СР обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения, максимальная концентрация активного вещества в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Cmax после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг достигается через 4-5 ч и составляет 0.5 мкг/мл.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака.Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы — 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества.
У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит);
— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
— невралгия, миалгия;
— тендовагинит, бурсит;
— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
— послеоперационный болевой синдром;
— мигрень;
— почечная колика;
— первичная альгодисменорея, аднексит;
— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сут. При необходимости, суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

Часто: боли и дискомфорт в эпигастральной области; тошнота, рвота; диарея; ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога; спастические боли в животе, метеоризм; анорексия; головная боль, головокружение.
Редко: эрозивно-язвенные поражения пищевода, желудка, пептическая язва, множественные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавая рвота, мелена); кровотечение из желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена); крапивница; гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию); васкулит; пневмонит.
В отдельных случаях: сухость во рту; афтозный стоматит, глоссит; запоры; панкреатит, токсический гепатит; неспецифический колит или его обострение; кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; повышение артериального давления; асептический менингит; периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног); снижение памяти, слабость и чувство утомления, бессонница; сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, тревоги, депрессия, психотические реакции, дезориентация; судороги; токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома; снижение слуха, звон и шум в ушах; нарушение вкусовых ощущений; алопеция; многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации); повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея; гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, периферические отеки, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, олигурия или анурия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность; повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения с пурпурой или без нее; носовое кровотечение; одышка; аритмии, кардиалгия, коллапс; снижение массы тела; молниеносный гепатит; усугубление застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата;
— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
— «аспириновая» астма;
— заболевания кроветворной системы, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность, период лактации.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае, если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана СР следует прекратить.
При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран СР, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.
Во время применения Диклоран СР таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.
Диклоран СР, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.
В период лечения Диклоран СР таблетками не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам, принимающим препарат,необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания,миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Диклоран СР повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.
Установлено, что Диклоран СР снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.
На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).
Диклоран СР уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.
Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).
Диклоран СР повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран СР в период за 24 часа до и после приема метотрексата.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.