ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC) НОВОСИБХИМФАРМ

Владелец регистрационного удостоверения:

НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО (Россия)

Активное вещество:

диклофенак

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/м введения 25 мг/1 мл: 3 мл амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012094 от 03.06.2014 — Действующее
Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости со слабым запахом спирта бензилового.
1 мл
диклофенак натрия 25 мг
Вспомогательные вещества: маннит, спирт бензиловый, натрия дисульфит, натрия гидроксид 1 М раствор, вода д/и.
3 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Cmax в плазме после в/м введения 75 мг диклофенака составляет 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл, ТCmax – 15-30 мин. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— люмбаго, ишиас, невралгия;
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
— альгодисменорея.

Режим дозирования

Инъекционный раствор вводится глубоко в/м.
Разовая доза для взрослых — 75 мг (3 мл раствора (25 мг/мл)). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения в данной лекарственной форме — не более 2 дней. При необходимости далее переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

Местные реакции при в/м введении:
— чувство жжения, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Часто (≥1%):
— тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм;
— повышение уровня «печеночных» ферментов;
— пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
— головная боль, головокружение;
— шум в ушах;
— кожный зуд, кожная сыпь;
— периферические отеки.
Редко (≤1%):
— сухость во рту, рвота, изменение аппетита, нарушение вкуса, мелена;
— афтозный стоматит, поражение пищевода, колит, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, панкреатит, холецистит;— нарушение сна, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, ощущение страха, судороги, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
— нарушения чувствительности (в т.ч. парастезии), психические расстройства, нарушение памяти;
— нечеткость зрения, скотома, диплопия;
— обратимое или необратимое снижение слуха;
— алопеция;
— крапивница, экзема, токсический дерматит, экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;
— зуд, пурпура Генока-Шейлеха, эксфолиативный дерматит;
— анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит;
— протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;
— нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;
— анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
— ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии);
— кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит;
— повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;
— длительная терапия диклофенаком, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
— непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, пиразолонового ряда;
— «аспириновая» триада;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— после проведения аортокоронарного шунтирования;
— кровотечения из ЖКТ;
— бронхиальная астма, в том числе спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты;
— нарушения кроветворения;
— нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
— беременность и период лактации;
— тяжёлая форма печёночной недостаточности;
— умеренная и тяжёлая формы почечной недостаточности (клиринс креатинин менее 30 мл/мин);
— выраженная сердечная недостаточность;
— детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Рекомендуется с осторожностью принимать при анемии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, дивертикулите, эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ вне обострения, сахарном диабете, состоянии после обширного хирургического вмешательства, индуцируемой порфирии.
С осторожностью назначаются пожилым пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа. урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
При одновременном применении с антиагрегантными препаратами повышается риск возникновения кровотечений.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок хранения — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.