Бисопролол-МИК

Селективный β-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности.

  • Международное непатентованное название

    Bisoprolol

  • Состав на одну капсулу

    Бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг. В упаковке 30 капсул.

  • Фармакотерапевтическая группа

    Селективные β-блокаторы. КОД АТХ C07AВ07.

  • Фармакологические свойства

    Селективный β-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цикло-аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

    При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
    Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения β-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

    В отличие от неселективных β-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    Фармакокинетика: Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. Метаболизируется в печени, T1/2— 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

  • Показания к применению

    • артериальная гипертензия (АГ);
    • ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
  • Инструкция по применению

    Бисопролол-МИК следует принимать утром до, во время или после еды. Капсулу следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды.

    Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу медленно. В любом случае, дозу следует определить индивидуально в зависимости от частоты пульса и успешности лечения.

    Продолжительность лечения не ограничена. Это зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение Бисопрололом-МИК нельзя резко прекращать, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, т. к как это может привести к обострению состояния пациента. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно (например, сокращение вдвое дозы с интервалом в неделю).

    Артериальная гипертензия:

    Рекомендованная доза составляет 5 мг один раз в день бисопролола.

    При легких формах артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт. ст.) лечение может быть до 2,5 мг один раз в день, что вполне достаточно.

    При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях.

    Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.

    Ишемическая болезнь сердца (стенокардия):

    Рекомендованная доза составляет 5 мг бисопролола один раз в день.

    При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях.

    Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.

    Дозировка при печеночной и / или почечной недостаточности:

    У пациентов с печеночной или почечной дисфункцией легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

    Опыт применения бисопролола у диализных пациентов ограничен и нет никаких доказательств о необходимости изменения дозы.

    Пожилые люди:

    У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

    Дети:

    Не существует терапевтического опыта применения бисопролола у детей. По этой причине данное средство не может быть рекомендовано для детей.

  • Особые указания

    Лечение Бисопрололом-МИК не должно быть прекращено внезапно, так как это может привести к временному ухудшению состояния больного, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Лечение Бисопрололом-МИК требует осторожности у пациентов с высоким артериальным давлением или стенокардией и с сердечной недостаточностью одновременно.

    Бисопролол-МИК следует использовать с осторожностью при:

    • сахарном диабете с широкими колебаниями уровня сахара в крови, симптомами гипогликемии (например, тахикардия, сердцебиение, потливость);
    • строгом посте;
    • текущей десенсибилизации.

    Как и другие β-адреноблокаторы, бисопролол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический эффект.

    • первой степени АV-блокады;
    • стенокардии Принцметала;
    • облитерирующем эндартериите периферических артерий (может случиться интенсификация жалоб, особенно в начале терапии).

    При бронхиальной астме или других хронических обструктивных легочных расстройствах, которые могут вызвать симптомы, необходима бронходилятирующая терапия. Иногда происходит увеличение сопротивления дыхательных путей у пациентов с астмой, и поэтому требуется увеличение дозы β2-симпатомиметиков.

    Общая анестезия.

    У пациентов, которые получают общую анестезию, бета-блокаторы снижают частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется не прекращать применение бета-блокаторов во время операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о лечении с помощью бета-блокаторов, может быть потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, в результате чего может возникнуть брадиаритмия, ослабление рефлекторной тахикардии и снижение рефрексов, контр-регулирование может привести к потере крови. Если требуется прекращение применения бета-блокаторов до операции, это должно быть сделано постепенно и завершиться примерно за 48 часов до наркоза.

    У пациентов с псориазом в личном или семейном анамнезе бисопролол может быть назначен только после тщательной оценки врачом пользы и риска.

    У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

    Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

    При применении Бисопролола-МИК может быть положительным допинг-тест.

  • Беременность и период грудного вскармливания

    Применение бисопролола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

  • Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/венного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Фенитоин при в/венном введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкокортикоидные средства (ГКС) и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландинов почками).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности (СН). Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

  • Побочное действие

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

    • очень часто ≥1/10;
    • часто ≥1/100, <1/10;
    • нечасто ≥1/1000, <1/100;
    • редко ≥1/10 000, <1/1000;
    • очень редко <1/10 000.

    Центральная нервная система

    Часто: головокружение*, головная боль*.

    Редко: потеря сознания.

    Общие нарушения

    Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.

    Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Психические нарушения

    Нечасто: депрессия, бессонница.

    Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения

    Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

    Очень редко: конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха

    Редко: нарушения слуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

    Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД особенно у пациентов с ХСН.

    Нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы

    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

    Редко: аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительной системы

    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

    Редко: гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы

    Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожных покровов

    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

    Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Со стороны репродуктивной системы

    Редко: нарушение потенции.

    Лабораторные показатели

    Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСФ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

    * у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

  • Передозировка

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение:

    • промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС;
    • симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде – в/венное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;
    • при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты класса IА не применяются);
    • при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга;
    • если нет признаков отека легких – в/венно плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
    • при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/венно диазепам;
    • при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.
  • Противопоказания

    Бисопролол-МИК не следует применять у пациентов с:

    • сердечной недостаточностью или с острой декомпенсацией сердечной функции. Требуется терапия с помощью инотропных препаратов;
    • кардиогенным шоком;
    • AV-блоком II или III степени (без кардиостимулятора);
    • заболеванием синусового узла (синдром слабости синусового узла);
    • сино-атриальным блоком;
    • брадикардией с менее 60 уд/мин до начала лечения;
    • артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
    • тяжелой бронхиальной астмой или тяжелыми хроническими обструктивными расстройствами;
    • при поздних стадиях заболеваний периферических артерий, облитерирующем эндартериите и синдроме Рейно;
    • нелеченой феохромоцитомой;
    • метаболическим ацидозом;
    • повышенной чувствительности к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
    • возраст до 18 лет.
  • Срок годности и условия хранения

    3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

  • Условия отпуска

    Отпуск производится по рецепту врача.


    Информация с официального сайта производителя