АЗОПТ (AZOPT)

Владелец регистрационного удостоверения:

ALCON-COUVREUR, n.v. s.a. (Бельгия)

Активное вещество:

бринзоламид

Код ATX:

Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Клинико-фармакологическая группа:

Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капли глазные, суспензия 1%: фл. 5 мл с капельницей-дозатором
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006525 от 06.09.2012 — Действующее
Капли глазные, суспензия 1% белого или почти белого цвета.
1 мл бринзоламид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50%, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
5 мл — флаконы полиэтиленовые с капельницей-дозатором (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЗОПТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный T1/2 из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме крови бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7.5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика

Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.
Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.
Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 ч и сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.
Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа.
Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило, не оказывает системного воздействия на организм.

Показания к применению

— открытоугольная глаукома;
— повышенное внутриглазное давление;
— предоперационная подготовка.

Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на β-адреноблокаторы, больных которым противопоказаны β-адреноблокаторы или в сопутствующей терапии с β-адреноблокаторами.

Режим дозирования

Встряхнуть флакон перед употреблением!
При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле 2 раза/сут в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза/сут.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза.
При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день.
При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 мин.

Побочное действие

— Затуманивание зрения, преходящий дискомфорт
— ощущение инородного тела в глазу
— раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит
— кератит, кератопатия
— слезоточивость, зуд
— сухость глаз
— снижение остроты зрения
— необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания

При всасывании в редких случаях могут отмечаться: парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль; боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
— известная гиперчувствительность к сульфаниламидам;
— серьезные нарушения функции почек;
— гиперхлоремический ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.
Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при серьезных нарушениях функции почек.

Особые указания

Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.
У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.
Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости.
Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.
Пациентам, использующим контактные линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 мин после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.
При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида.
Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами: метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта; хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.
Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в местах недоступных для детей в вертикальном положении при температуре от +4°до +30°C(39°-86°F). Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности. Срок годности после первого вскрытия – 4 недели при температуре от +4°до +30°C.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.