АНГИСАРТАН-25 (ANGISARTAN-25) -50

Владелец регистрационного удостоверения:

PLETHICO PHARMACEUTICALS, Ltd. (Индия)

Активное вещество:

лозартан

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Losartan (C09CA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003850 от 13.12.2012 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. лозартан калия 25 мг
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003849 от 13.12.2012 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. лозартан калия 50 мг
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АНГИСАРТАН-25 -50 создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Лозартан и его главный активный метаболит блокируют сосудосуживающее действие и секрецию альдостерона, вызываемые ангиотензином II, за счет избирательного блокирования связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, обнаруживающимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках). Также существуют AT2-рецепторы, имеющиеся во многих тканях, но неизвестно об их участии в сердечно-сосудистом гомеостазе. Как лозартан, так и его главный активный метаболит, не проявляют какой-либо активности в качестве агониста AT1-рецепторов и обладают более выраженным сродством (приблизительно в 1000 раз) к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10-40 раз превосходит лозартан по массе и является неконкурентным ингибитором AT1-рецепторов обратимого действия.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не угнетают АПФ (ангиотензин-превращающий фермент), не связываются и не блокируют рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Около 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный метаболит. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно. Хотя максимальные плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита приблизительно одинаковые, AUC метаболита приблизительно в 4 раза превышает AUC лозартана. Прием пищи замедляет всасывание лозартана и снижает Cmax препарата, но не оказывает значительного влияния на AUC лозартана или AUC его метаболита.
Метаболизм
Лозартан является активным пероральным средством, подвергающимся значительному метаболизму первого прохождения с участием ферментов цитохрома P450. Частично препарат превращается в активный метаболит карбоксильной кислоты, ответственный в большей степени за блокирование рецепторов ангиотензина II при лечении лозартаном. T1/2 лозартана в конечной фазе составляет около 2 ч, а метаболита — около 6-9 ч. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг, и не изменяется в зависимости от времени. Ни лозартан, ни его метаболит не накапливаются в плазме при назначении повторных доз при режиме дозирования один раз в сутки. Дополнительно, кроме активного метаболита карбоксильной кислоты, образуются несколько неактивных метаболитов.
Распределение
Как лозартан, так и его активный метаболит в значительной степени связываются с белками плазмы, с основном с альбуминами, свободная плазменная фракция составляет 1.3% и 0.2%, соответственно. Связывание с белками плазмы устойчивое при концентрациях, достигаемых при назначении рекомендуемых доз. Метаболиты лозартана обнаруживались в человеческой плазме и моче. Vd лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 34 л и 12 л соответственно.
Выведение
Общий плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50мл/мин, соответственно, почечный клиренс составляет около 75 мл/мин и 25 мл/мин, соответственно. После перорального приема лозартана около 40% дозы выводится с мочой и около 60% выводится с калом в неизмененном виде или в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты частично выводятся с желчью.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: фармакокинетика лозартана изучалась у пожилых пациентов (65-75 лет) обоего пола. Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита одинаковы у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, особенно у пациентов с развитием кашля при применении ингибиторов АПФ;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Взрослым:
— 50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз/сут, в виде однократного приема или в двух разделенных дозах.
— 25 мг 1 раз/сут пациентам с возможным снижением внутрисосудистого объема жидкости (например, пациентам, получающим диуретики).
Максимальная разовая доза — 100 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Пациентам пожилого возраста (старше 75 лет): 25 мг 1 раз/сут.
Детям с артериальной гипертензией в возрасте 6 лет и старше:
Начальная доза составляет 700 мкг/кг 1 раз/сут, максимальная доза составляет 50 мг; дозу подбирают в зависимости от эффекта.
При печеночной недостаточности: 25 мг 1 раз/сут.
При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин): 25 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, ортостатическая гипотензия, головная боль, мышечные судороги, миалгии, боли в спине, боли в груди, боли в животе, бессонница, астения, утомляемость.
Со стороны верхних дыхательных путей: заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, диспепсия, повышение активности аланинтрансферазы (АЛТ).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: гиперкалиемия, отечность.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении лозартаном пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, существует риск развития почечной недостаточности.

Особые указания

При лечении лозартаном пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, существует риск развития почечной недостаточности.
У пациентов со снижением внутрисосудистого объема жидкости (например, при лечении диуретиками) может развиться симптоматическая гипотензия после начала терапии лозартаном калия. Перед началом лечения следует провести коррекцию водно-электролитных нарушений или назначить более низкую стартовую дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть гипотензия и тахикардия; возможна брадикардия в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение лозартана и циметидина приводит к увеличению AUC лозартана приблизительно на 18%, но не влияет на фармакокинетику его активного метаболита.
Совместное назначение лозартана и фенобарбитала вызывает 20% уменьшение AUC лозартана и его активного метаболита.
Как и при назначении других препаратов, блокирующих действие ангиотензина II, совместное назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена и амилорида); пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может вызывать повышение плазменного уровня калия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Защищать от прямых солнечных лучей.
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.