АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN) ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Владелец регистрационного удостоверения:

ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ОАО (Россия)

Активное вещество:

ампициллин

Код ATX:

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики — пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Ampicillin (J01CA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004647 от 03.07.2007 — Аннулированное
Таблетки 1 таб. ампициллин 250 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. И Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание
Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40%; Тmax при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, Cmax – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20%.
Распределение и метаболизм
Равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической (околоплодной жидкости) и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода и тканях женских половых органов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. T1/2 зависит от клиренса креатинина и в норме составляет 1-2 ч.
Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

— синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;
— холангит, холецистит;
— гонорея;
— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
— цервицит;
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— пастереллез, листериоз;
— брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит;
— эндокардит (прифилактика и лечение);
— менингит;
— бактериальная септицемия.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым – по 250 мг — 500 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Разовая доза для взрослых составляет 0.5 г, суточная — 2-3 г.
Детям в возрасте старше 4 лет назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (5-10 дней).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: ажитация и агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгии, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— детский возраст до 4 лет;
— период беременности и лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Применение у детей старше 4 лет возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе, применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приеме препарата не желательно, в связи с побочными действиями препарата (при терапии высокими дозами).

Передозировка

Симптомы — проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточной); тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение — симптоматическое. Необходимо промывание желудка. Рекомендован прием активированного угля, солевых слабительных, препаратов для поддержания вводно-электролитного баланса. Проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности.