АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN) БИОХИМИК, ОАО (Россия)

Владелец регистрационного удостоверения:

БИОХИМИК, ОАО (Россия)

Активное вещество:

ампициллин

Код ATX:

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики — пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Ampicillin (J01CA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 500 мг: фл. 10 мл
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004384 от 19.02.2013 — Действующее
Порошок для приготовления раствора для в/м введения 1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilias influenzae, Neisseria meningilidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в крови достигается через 1 ч, после в/в введения — через 15 мин после инъекции. Терапевтически значимые концентрации антибиотика в крови поддерживаются в течение 4-6 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Проникает через плаценту. При мененгите концентрация ампициллина в спиномозговой жидкости может составлять 70-95% от его концентрации в плазме крови. Практически не подвергается биотрансформации. T1/2 составляет 1-1.5 ч, у больных с нарушениями функции почек 7-20 ч. Выделяется в неизмененном виде преимущественно почками.

Показания к применению

— пневмония, хронический бронхит, абсцесс легкого и др.;
— пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит;
— дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез;
— сепсис, септический эндокардит;
— менингит;
— рожа, вторично инфицированные дерматозы; пастереллез, листериоз;
— другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.

Режим дозирования

Ампициллин вводят в/м.
Разовая доза препарата для взрослых составляет 0.5 г, суточная — 2-3 г; при тяжелых инфекциях 1-2 г каждые 4-6 ч, суточная доза может быть увеличена до 10 г.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу вводят в 4-6 приемов.
Раствор для в/м введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (0.5 г) 2 мл воды для инъекций. Длительность лечения — 7-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: симптомы возбуждения ЦНС, подергивания мышц и судороги.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея.повышение содержания сывороточных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, в редких случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: припухлость и болезненные ощущения в месте инъекции.

Противопоказания к применению

— бронхиальная астма, сенная лихорадка;
— тяжелые нарушения функции печени;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— период лактации.
С осторожностью – аллергические заболевания, почечная недостаточность, детский возраст (до 1 месяца).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ампициллина в период беременности и лактации возможно после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения пользы и возможного риска.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью – почечная недостаточность.

Применение у детей

С осторожностью: детский возраст до 1 мес.

Особые указания

При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

Передозировка

Симптомы — тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса
Лечение — промыть желудок, назначить солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитического баланса и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск-развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре от +18 до +20°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.