АМОКСИКЛАВ® (AMOKSIKLAV)

Владелец регистрационного удостоверения:

LEK PHARMACEUTICALS, d.d. (Словения)

Активные вещества:

амоксициллин + клавулановая кислота

Код ATX:

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики — пенициллины (J01C) > Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) (J01CR) > Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (J01CR02)

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004907 от 02.11.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004916 от 02.11.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг
15 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМОКСИКЛАВ® создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектром бактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора β-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с данным ферментом и, таким образом, защищающего амоксициллин от распада.
Как и другие полусинтетические пенициллины, амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия – бактерицидный.
Амоксиклав обладает широким спектром активности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также следующих устойчивых, продуцирующих β-лактамазы бактерий: грам-положительные аэробы (S.pneumonia, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.); грам-отрицательные аэробы (H.influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida); анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomices israelli).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не изменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов.
Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 ч после приема.
Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22–30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы.
Амоксициллин и клавулановая кислота легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секрет нижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а в мозг и спинномозговую жидкость — только при воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организма создаются спустя 1 ч после достижения максимальных сывороточных концентраций. Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой, в основном, в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активному метаболизму и выводится с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемым воздухом.
T1/2 амоксициллина составляет 1-1.3 ч, а клавулановой кислоты – 0.8-1.2 ч.

Показания к применению

— инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзилофарингит, перитонзиллярный абсцесс);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, инфицированные раны);
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
— заболевания передающиеся половым путем (шанкроид, гонорея);
— одонтогенные инфекции (периодонтит);
— инфекции брюшной полости, послеоперационные осложнения в брюшной полости.

Режим дозирования

Амоксиклав® таблетки принимают во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и подростки (старше 12 лет и с массой тела не менее 40 кг): назначают по 1 таблетке 375 мг 3 раза/сут или 1 таблетке 625 мг 2-3 раза/сут, в зависимости от тяжести инфекции.
Детям с массой тела ниже 40 кг не следует назначать таблетки. У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.
Умеренные инфекции Тяжелые инфекции
Суточная доза 25 мг/кг 20 мг/кг 45 мг/кг 40 мг/кг
Интервалы между введениями 12 ч 8 ч 12 ч 8 ч
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослого и 45 мг/кг массы тела для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет 600 мг для взрослого и 10 мг/кг массы тела для детей.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата:
Клиренс креатинина >80 80 — 50 50 — 100 10
Интервал между двумя введениями 8 ч 8 ч 12 ч 24 ч

Побочное действие

Часто: желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, тошнота, рвота, понос), частоту и степень проявления которых можно уменьшить приемом препарата во время или после еды; стоматит; вагинит.
Редко: бактериальная устойчивость или суперинфекция, вызванная устойчивыми микроорганизмами; реакции гиперчувствительности (зуд, макулопапулярная экзантема, сыпь, сосудистый отек, бронхоспазм, анафилактический шок); повышение уровня печеночных ферментов.
Очень редко: холестатическая желтуха, гепатит; интерстициальный нефрит; лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или вспомогательным веществам;
— аллергическая реакция в анамнезе к антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов;
— холестатическая желтуха, гепатит или другие тяжелые нарушения функции печени;
— лимфатическая лейкемия;
— инфекционный мононуклеоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о тератогенном эффекте отсутствуют. Безопасность применения лекарства при беременности и во время грудного вскармливания не установлена.
Как амоксициллин, так и клавулановая кислота принадлежат к категории В в соответствии с определениями FDA(Ассоциация по контролю над лекарствами и продуктами питания, США).
Амоксиклав может применяться при беременности при наличии четких показаний.
Как амоксициллин, так и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. Женщине следует воздержаться от грудного вскармливания если предполагаемый риск от применения препарата превышает пользу.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при гепатите или других тяжелых нарушениях функции печени.
У больных с повреждением печени при приеме препарата следует периодически контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства как амоксициллина, так и клавулановой кислоты. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между введениями препарата.

Применение у детей

Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг: применение таблеток не рекомендуется. Для таких пациентов предусмотрен порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 457 мг/5 мл.
У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.

Особые указания

Нарушения работы почек оказывают влияние на фармакокинетические свойства как амоксициллина, так и клавулановой кислоты.
Амоксиклав следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.
У больных с повреждением печени следует периодически контролировать функцию печени.
Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного возникновения кристаллурии.
Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг
Применение лекарственной формы – таблеток, не рекомендуется. Для таких пациентов предусмотрен порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 457 мг/5 мл.
Влияние на результаты лабораторных тестов
При использовании реактива Бенедикта Амоксиклав вызывает ложно-положительную реакцию на глюкозу в моче и положительный тест Кумбса. Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных глюкозо-оксидазных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные предупреждения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея), возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судороги.
Лечение: симптоматическое — промывание желудка, применение активированного угля. Амоксиклав можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Амоксиклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.
Амоксиклав физически и химически несовместим с аминогликозидами.
Пробенецид замедляет выведение амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию.
Комбинация с рифампицином антагонистична.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.
В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении оральных антикоагулянтов и Амоксиклава.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок хранения — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.