АЗИТРОМИЦИН (azithromycin) действующее вещество

Фармакологическое действие

Азитромицин представляет собой макролидный антибактериальный препарат.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% — с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).

Венерические заболевания: Негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis.

Профилактика заболевания диссеминированных микобактерий авиум (MAC)

Азитромицин, взятый отдельно или в сочетании с рифабутином в его одобренной дозе, показан для профилактики распространенной болезни ПДС у лиц с развитой ВИЧ-инфекцией.

Лечение диссеминированной болезни MAC

Азитромицин, взятый в сочетании с этамбутолом, показан для лечения распространенных инфекций MAC у лиц с развитой ВИЧ-инфекцией.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.
Взрослым внутрь — 0.25-1 г 1 раз/сут; детям — 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.
Рекомендуемая доза азитромицина для лечения негонококкового уретрита и цервицита из-за C. trachomatis представляет собой одну азитромицин в дозе 1 грамм (1000 мг).

Предотвращение распространенных инфекций MAC

Рекомендуемая доза азитромицина для профилактики рассеянного заболевания Mycobacterium avium (MAC): 1200 мг, принимаемого один раз в неделю. Эта доза азитромицина может сочетаться с утвержденным режимом дозировки рифабутина.

Лечение распространенных инфекций MAC

Азитромицин следует принимать при ежедневной дозе 600 мг в сочетании с этамбутолом в рекомендуемой суточной дозе 15 мг / кг. Другие антимикобактериальные препараты, которые показали активность in vitro против MAC, могут быть добавлены к режиму азитромицина плюс этамбутол по усмотрению врача или поставщика медицинских услуг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (до 32,6%), рвота, метеоризм (до 10,7%), диарея (до 52%), боли в животе (до 32,2%), транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.
Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость, слабость.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко — кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Прочие: редко — гипергликемия, артралгия, остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее

Постмаркетинговый отчет: пилорический стеноз.

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты азитромицина, которые обычно не нуждаются в медицинской помощи. Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, так как ваше тело приспосабливается к лекарству.

Если возникает аллергическая реакция, препарат следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Врачи должны знать, что аллергические симптомы могут появляться, когда симптоматическая терапия прекращается.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Азитромицин обладает тератогенным эффектом.
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, переходит ли азитромицин в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку.

Применение при нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Азитромицин противопоказан пациентам с историей холестатической желтухи / печеночной дисфункции, связанной с предшествующим использованием азитромицина.

Сообщалось об аномальной функции печени, гепатитах, холестатической желтухе, некрозе печени и печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к смерти. Немедленно прекратите действие азитромицина, если появятся признаки и симптомы гепатита.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования. Не давайте это лекарство ребенку младше 6 месяцев.

Использование при инфекциях, передающихся половым путем

Азитромицин (однократная доза 1 г) в рекомендуемой дозе не следует полагаться на лечение гонореи или сифилиса. Антибактериальные средства, используемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения негонококкового уретрита, могут маскировать или замедлять симптомы инкубации гонореи или сифилиса. Все пациенты с переданным половым путем уретритом или цервицитом должны иметь серологический тест на сифилис и соответствующие культуры для гонореи, выполняемые во время диагностики. Соответствующую антибактериальную терапию и последующие тесты для этих заболеваний следует начинать, если инфекция подтверждена.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов, содержащие алюминий или магний. Антациды могут сделать азитромицин менее эффективным при одновременном применении.

Антибиотические лекарства могут вызывать диарею, что может быть признаком новой инфекции. Если у вас диарея, которая является водянистой или кровавой, обратитесь к врачу. Не используйте лекарство против диареи, если ваш врач не говорит вам об этом.

Избегайте воздействия солнечных лучей или соляриев. Азитромицин может сделать ваш загаром более быстрым. Носите защитную одежду и используйте солнцезащитный крем,  когда вы находитесь на улице.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Совместное введение нелфинавира в стационарном состоянии с оральной дозой азитромицина приводило к увеличению концентрации азитромицина в сыворотке. Хотя корректировка дозы азитромицина не рекомендуется при введении в сочетании с нелфинавиром, рекомендуется тщательный мониторинг известных побочных реакций азитромицина, таких как аномалии фермента печени и нарушения слуха.