АКТАМЕЛОКС (ACTAMELOX)

Владелец регистрационного удостоверения:

CIPLA, Ltd. (Индия)
Представительство:
АКТАВИС ГРУПП

Активное вещество:

мелоксикам

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Оксикамы (M01AC) > Meloxicam (M01AC06)

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 15 мг: 10, 20, 30, 50, 300 или 500 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006095 от 23.05.2007 — Аннулированное
Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с фаской и риской на одной стороне.
1 таб. мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (30) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — коробки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 7.5 мг: 10, 20, 30, 50, 300 или 500 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006055 от 23.05.2007 — Аннулированное
Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с фаской и риской на одной стороне.
1 таб. мелоксикам 7.5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (30) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АКТАМЕЛОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

НПВС, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

Распределение
При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3-5 сут. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при приеме в дозе 7.5 мг — 0.4-1.0 мкг/мл, а в дозе 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.

Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении метаболитов.

Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

— симптоматическое лечение остеоартроза;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе — 7.5 мг/сут; при неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите — 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК>25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности трансаминаз печени, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.

Противопоказания к применению

— «аспириновая» бронхиальная астма;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечное и цереброваскулярное);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (при отсутствии гемодиализа);
— тяжелая сердечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Актамелокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Наличие тяжелой печеночной недостаточности у больного является противопоказанием к назначению Актамелокса.

Применение при нарушениях функции почек

Наличие тяжелой почечной недостаточности у больного является противопоказанием к назначению Актамелокса.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7.5 мг/сутки. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Актамелокс, должны принимать достаточное количество жидкости.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, принимающие одновременно диуретики и Актамелокс, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациент должен быть информирован о том, что если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Актамелокс, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания, т.к. применение препарата может вызывать головную боль, головокружения и сонливость.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке препарата назначают промывание желудка, активированный уголь (в течение ближайшего часа), проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи и гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
В сочетании с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
Одновременное применение с диуретиками и с циклоспорином повышает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином усиливается выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.