АГАПУРИН (AGAPURIN) для инъекций

Владелец регистрационного удостоверения:

ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Представительство:
ЗЕНТИВА

Активное вещество:

Пентоксифиллин

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Периферические вазодилататоры (C04) > Периферические вазодилататоры (C04A) > Пурины (C04AD) > Pentoxifylline (C04AD03)

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011791 от 09.06.2008 — Аннулированное
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл 1 амп. пентоксифиллин 20 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АГАПУРИН для инъекций создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в тромбоцитах и аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект). Расширяя сосуды легких препарат улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются 1-(5’-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3’карбоксипропил)-3,7 диметилксантин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
— ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
— острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования

Препарат может вводиться в/в, внутриартериально, в/м.
При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.
В/в — 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сут. Максимальная суточная доза – 300 мг.
Внутриартериально — вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.
В/м введение: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 ампулу).
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

— головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
— тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления;
— гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
— тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника;
— обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника;
— нарушение зрения, скотома;
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи;
— редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
— повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— острый инфаркт миокарда;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— неконтролируемая артериальная гипотензия;
— порфирия;
— массивное кровотечение, гемморагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью – больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Назначать с осторожностью больным с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять автомобилем и особо опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: Симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особое внимание должно быть уделено контролю и поддержанию функции дыхания, системного и артериального давления, устранению судорожного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефалоспоринов-цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре 10-25°С. Срок хранения — 3 года. Препарат не применять по истечении срока годности.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.