АДЕЛОЛ-ТЕВА (ADELOL-TEVA)

Владелец регистрационного удостоверения:

TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)

Представительство:

ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИС Лтд.

Активное вещество:

небиволол

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Nebivolol (C07AB12)

Клинико-фармакологическая группа:

Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021210 от 18.01.2016 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с перекрестной риской на одной стороне.
1 таб.  небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (90 мкм), гипромеллоза (Methocel E15LV), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АДЕЛОЛ-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L- небиволола.
Аделол-Тева является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Аделол-Тева снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде.
Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.
Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь Аделол-Тева быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.
Css в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток.
Концентрация в плазме 1-30 мкг/л пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.

Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Выведение
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У лиц с «быстрым» метаболизмом Т1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом — в 2 раза выше.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и умеренной хронической сердечной недостаточности в дополнение к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста от 70 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Дозу подбирают индивидуально. Лечение следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет 1.25 мг (1/4 таб. 1 раз/сут) и может быть увеличена до 2.5 мг 1 раз/сут, затем – до 5 мг 1 раз/сут. Препарат принимают 1 раз/сут. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели.
При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным.
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.
Длительность лечения определяется врачом.
Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю. Нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже бóльшую дозу препарата.

Побочное действие

Часто (≥ 1/100 до <1/10): головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости; затруднение дыхания; запор, тошнота, диарея; одышка, отеки.
Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100): кошмарные сновидения, депрессия; нарушения зрения; брадикардия, сердечная недостаточность; замедленная AV-проводимость/AV-блокада; ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты; бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе); нарушение пищеварения, метеоризм, рвота; зуд, кожная сыпь; импотенция.
Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна: обморок; обострение псориаза; ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности; синдром Рейно; галлюцинации; снижение способности к концентрации внимания; сонливость, бессонница; нарушения ритма сердца, кардиалгии; фотодерматоз; гипергидроз; ринит.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к препарату или компонентам препарата;
— синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин);
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— СССУ;
— AV-блокада II-III степени;
— острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность;
— нарушение периферического кровообращения;
— синоатриальная блокада;
— нарушения функции печени;
— печеночная недостаточность;
— бронхиальная астма;
— бронхоспазм;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома;
— комбинации с флоктафенином и сультопридом;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, у больных сахарным диабетом и у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Аделол-Тева не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
Не следует назначать препарат пациентам с нелеченой сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Аделол-Тева может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у пациентов пожилого возраста).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы.
У пациентов с декомпенсированной ХСН необходим тщательный расчет осмолярной нагрузки. Доза пальмитиновой кислоты в 20 раз меньше содержания свободных жирных кислот в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аделол-Тева не влияет на скорость психомоторных реакций, на фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введения атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2.5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч в виде инфузии). При AV-блокаде – трансвенозная стимуляция: медленное в/в введение изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. В трудных случаях изопреналин может быть объединен с допамином. Если данная смесь не оказывает желаемого эффекта можно рассмотреть в/в введение глюкагона 50-100 мкг/кг, если необходимо — инъекцию можно повторить в течение 1 ч и при необходимости — провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается угнетающее действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении препарата Аделол-Тева с антиаритмическими препаратами класса I и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении препарата Аделол-Тева с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение препарата Аделол-Тева и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении препарата Аделол-Тева с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться AV-проводимость.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.